药物的化学稳定性和代谢反应.pptVIP

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第1页,共40页,星期日,2025年,2月5日主要内容掌握熟悉了解影响药物稳定性变化的规律和影响因素、药物贮存保管的原则和方法药物变质反应的类型和过程、二氧化碳对药物稳定性的影响、药物的物理性及化学性的配伍变化、影响药物变质的外界因素和药物代谢反应的类型药物的其他变质反应类型及药物代谢反应对药物活性的影响学习要求授课内容重点难点拓展链接学习小结药物的化学稳定性和药物的代谢反应学以致用第2页,共40页,星期日,2025年,2月5日主要内容重点难点药物的水解性、还原性对药物稳定性的影响;药物储存的原则与方法药物的物理性、化学性配伍变化学习要求授课内容重点难点拓展链接学习小结学以致用药物的化学稳定性和药物的代谢反应第3页,共40页,星期日,2025年,2月5日主要内容第一节第二节药物的化学稳定性药物的物理性、化学性配伍变化学习要求授课内容重点难点拓展链接学习小结学以致用第三节药物的贮存保管第四节药物的代谢反应药物的化学稳定性和药物的代谢反应第4页,共40页,星期日,2025年,2月5日主要内容学习要求授课内容重点难点拓展链接学习小结学以致用药物的化学稳定性和药物的代谢反应第一节第二节药物的化学稳定性第三节药物的贮存保管第四节药物的代谢反应药物的物理性、化学性配伍变化第5页,共40页,星期日,2025年,2月5日主要内容学习要求授课内容重点难点拓展链接学习小结学以致用第一节第二节药物的化学稳定性小结第三节药物的贮存保管小结第四节药物的代谢反应小结药物的物理性、化学性配伍变化小结药物的化学稳定性和药物的代谢反应第6页,共40页,星期日,2025年,2月5日主要内容单选题多选题问答题学习要求授课内容重点难点拓展链接学习小结学以致用实例分析药物的化学稳定性和药物的代谢反应第7页,共40页,星期日,2025年,2月5日药物的化学稳定性一、药物的水解性对药物稳定性的影响易发生水解反应的药物在化学结构上一定含有易被水解的基团。易发生水解的基团包括:盐类、酯类、酰胺类、苷类、酰肼类、酰脲类、活泼卤素化合物、缩氨、多聚糖、蛋白质、多肽等。其中以盐类的水解、酯的水解、酰胺的水解和苷的水解较为常见。第8页,共40页,星期日,2025年,2月5日1.盐类药物的水解一般情况下,盐类的水解是组成盐的离子键与水发生复分解反应,生成弱电解质(弱酸或弱碱);当溶液中水解产生的弱酸或弱碱超过其溶解度时,则由溶液中析出。强酸弱碱盐盐酸地巴唑在水溶液中受热水解后析出地巴唑沉淀。药物的化学稳定性第9页,共40页,星期日,2025年,2月5日2.酯类药物的水解:酯类药物包括无机酸酯类、有机酸酯类及内酯类药物,均有水解性,水解产物为酸和醇。一般情况下,酯类药物的水解反应为:酯类药物水解反应在酸性及碱性下均可发生,且在碱性下的水解反应速度比酸性下水解反应速度快,并能水解完全。药物的化学稳定性第10页,共40页,星期日,2025年,2月5日3.酰胺类药物的水解:酰胺类药物是氨或胺的氮原子上的氢被酰基取代所生成的羧酸衍生物,亦易水解,产物为羧酸和氨或胺。一般情况下,酰胺类药物的水解反应为:酰胺类药物的水解反应过程与酯类药物的水解反应过程相似,酸、碱亦催化酰胺类药物的水解反应。药物的化学稳定性第11页,共40页,星期日,2025年,2月5日4.苷类药物的水解:苷类药物均易水解,水解产物为苷元和糖。5.其他类型药物的水解:有机药物除了上述几种结构类型易水解外,尚有酰肼、磺酰脲、活泼卤素结构、肟类、腙类、多糖以及多肽等易水解的基团。在一定条件下也可发生水解反应。药物的化学稳定性第12页,共40页,星期日,2025年,2月5日苷又称配糖体或甙,是由糖或糖的衍生物(如糖醛酸)的半缩醛羟基与另一非糖物质中的羟基以缩醛键(甙键)脱水缩合而成的环状缩醛衍生物。水解后能生成糖与非糖化合物,非糖部分称为甙元,通常有酚类、蒽醌类、黄酮类等化合物。药物的化学稳定性课堂活动苷类药物的结构组成?第13页,共40页,星期日,2025年,2月5日影响药物水解的结构因素:1.药物化学结构的电子效应对水解速度的影响如果药物分子中的取代基能够使羰基碳原子的电子云密度降低,则水解速度增快;如果药物分子中的取代基能够使羰基碳原子的电子云密度增加,则水解速度降低。

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