甲状腺激素及抗甲状腺药物.ppt

第1页，共37页，星期日，2025年，2月5日呆小症(克汀病）粘液性水肿甲状腺功能亢进症单纯性甲状腺肿第2页，共37页，星期日，2025年，2月5日第三十六章甲状腺激素和抗甲状腺药目标要求:1.掌握抗甲状腺药硫脲类，碘及碘化物的药理作用与机制、临床应用及不良反应及注意事项。2.熟悉放射性碘的药理作用，临床应用及不良反应与注意事项;β肾上腺素受体阻断药抗甲状腺疾病的作用及应用。3.了解甲状腺激素合成、贮存、分泌与调节；药理作用与机制；临床应用。第3页，共37页，星期日，2025年，2月5日第一节甲状腺激素ThyroidHormones第4页，共37页，星期日，2025年，2月5日甲状腺激素甲状腺素T4三碘甲状腺原氨酸T3碘化酪氨酸衍生物第5页，共37页，星期日，2025年，2月5日甲状腺激素制剂目前甲状腺激素制剂有三种：

⑴干燥甲状腺片来源于猪和牛甲状腺,干燥甲状腺片只能经肠道吸收，效价不够稳定；但制作方便，来源广泛，价格便宜。

⑵L型甲状腺素片人工合成T4片剂，效价稳定。

⑶T3人工合成，效价稳定。

第6页，共37页，星期日，2025年，2月5日血液中碘化物碘泵甲状腺细胞过氧化物酶活性碘TG上的酪氨酸残基MITDIT过氧化物酶DITT3T4滤泡腔胶质蛋白水解酶血液T3T4腺垂体下丘脑TRHTSH甲状腺激素合成、贮存、分泌和调节第7页，共37页，星期日，2025年，2月5日anteriorpituitaryThyroid-甲状腺激素—调节下丘脑腺垂体甲状腺TRH+TSHT4T3+-第8页，共37页，星期日，2025年，2月5日T3、T4的比较T4T3正常人每日释放量75μg25μg生物利用度50%～75%90%～95%血浆游离药物0.03％0.3％作用强度弱强起效慢快维持时间长（t1/2约5天）短（t1/2约2天）代谢肝、肾线粒体内脱碘，结合后经肾排泄第9页，共37页，星期日，2025年，2月5日第一节甲状腺激素一、生理、药理作用1.维持和调控正常的生长发育促进蛋白质合成及骨骼、中枢神经系统发育、胎肺发育。（呆小病、新生儿呼吸窘迫综合征、成人黏液性水肿）第10页，共37页，星期日，2025年，2月5日第一节甲状腺激素一、生理、药理作用2.促进代谢和产热主要作用部位在肝和肌肉。提高基础代谢率。3.提高机体交感——肾上腺系统的敏感性可提高机体对儿茶酚胺的反应性。第11页，共37页，星期日，2025年，2月5日第一节甲状腺激素二、临床应用1.呆小症（克汀病）、甲减。2.黏液性水肿昏迷者立即注射大量T3直至清醒后改为口服。垂体功能低下者应先用糖皮质激素，再用甲状腺激素，防止肾上腺皮质功能不全。第12页，共37页，星期日，2025年，2月5日第一节甲状腺激素二、临床应用3.单纯性甲状腺肿：应根据不同病因进行治疗。4.T3抑制试验：服用T3后摄碘率比用药前对照值小于50%以上者，为单纯性甲状腺肿，下降小于50%为甲亢。第13页，共37页，星期日，2025年，2月5日第14页，共37页，星期日，2025年，2月5日第一节甲状腺激素三、不良反应过量可出现：心悸、震颤、多汗、体重减轻和失眠等甲亢症状。严重者：腹泻、呕吐、发热，甚至心绞痛、心力衰竭等。一旦出现上述症状，应立即停药，用β受体阻断剂对抗。第15页，共37页，星期日，2025年，2月5日第二节抗甲状腺药硫脲类：硫氧嘧啶类咪唑类碘及碘化物放射性碘β-肾上腺素受体阻断剂第16页，共37页，星期日，2025年，2月5日一、硫脲类一、常用药品1.硫氧嘧啶类(thiouracils)：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶2.咪唑类(imidazoles)：甲巯咪唑（他巴唑）、卡比马唑（甲亢平）第17页，共37页，星期日，2025年，2月5日硫脲类二、药理作用及机制1.抑制甲状腺激素合成抑制过氧化物酶，抑制酪氨酸的碘化和耦联应对已经生成的T4无作用，疗效需2–3周起效2.抑制T4转化为T3丙硫氧嘧啶能抑制外周组织内T4转化为T3第18页，共37页，星期日，2025年，2月5日硫脲类二、药理作用及机制