麻醉性镇痛药.pptxVIP

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ReviewNeurolepticdrugs1麻醉性镇痛药第1页

2Chapter20NarcoticAnelgesics麻醉性镇痛药第2页

ObjectivesUnderstandthepharmacologicaleffects,mechanismofactions,clinicaluses,aswellasadversedrugreactionsofmorphine.Identifythetherapeuticeffectsandadversedrugreactionsofcodeineandpethidine.麻醉性镇痛药第3页

SectiononeIntroduction4麻醉性镇痛药第4页

5麻醉性镇痛药第5页

1.2AnalgesicsDefinitionDrugsthatselectivelyinhibittheperception(sensation)ofthepainClassification1-Peripheral:-Causal:Atropine,NSAIDs-Non-causal2-Central:-Narcoticanalgesics麻醉性镇痛药第6页

PeripheralanalgesicsCausal-TreatthecauseExample:Atropine(antispasmodic)AspirinNon-causal-NottreatthecauseExamples:1-Localanaesthetics(forsuperficialtumor)2-Counter-irritant(applypainthatcounteractormasktheoriginalonee.g.acupuncture)麻醉性镇痛药第7页

NarcoticsNSAIDsExamplesMorphineAspirinSiteofactionCortexthalamusPeripheralAntagonistNaloxoneNoantagonistUsesSeverdeeppaine.g.cancer,MIanginalpainDullpaine.g.headache,toothachebackachePotencyHighLowSideeffectAddictionNoaddiction.↑inbleedingtendencyulcerMechanismstimulateopiatesreceptors(m,k,d)andreliefthepainInhibitsPGsynthesisbyinhibitionofCOX-2麻醉性镇痛药第8页

Theactionslistedforantagonistsareseenwiththeantagonistalone.Allthecorrelationsinthistablearebasedonstudiesinratsandmice,whichoccasionallyshowspeciesdifferences.麻醉性镇痛药第9页

10SectiontwoMorphine麻醉性镇痛药第10页

Naturallyoccurringinthepoppy(16%)-OnlyneedstobeisolatedVerystrongpainrelieverbutalsoveryaddictive(2ndtoHeroin)Usuallyinjectedbutcanbesmoked,sniffedorswallowedCommonlyusedinhospitals2.1Introduction麻醉性镇痛药第11页

121)3位-OHH被-CH3取代,中枢抑制作用↓。如:可待因(codeine)2)3位和6位-OHH同时被-COCH3取代,中枢抑制作用↑。如:海洛因(heroin)3)17位-CH3被-CH2CH=CH2取代,则变为吗啡受体部分激动药,如:丙烯吗啡(nalorphine)。若同时将6位-OH变为=O,则变为吗啡受体完全拮抗药,如:纳洛酮(naloxone)2.2构效关系麻醉性镇痛药第12页

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14麻醉性镇痛药第14页

152.3MechanismsofActionMostne

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