第十六章解热镇痛抗炎药和抗痛风药.pptxVIP

第十六章解热镇痛抗炎药和抗痛风药第1页，共39页，星期日，2025年，2月5日

第十六章

解热镇痛抗炎药和抗痛风药药理学第2页，共39页，星期日，2025年，2月5日

前言这几个药你认识吗，你知道它们的作用和注意事项吗？第3页，共39页，星期日，2025年，2月5日

前言一.解热镇痛抗炎药，也称为非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类具有解热、镇痛作用，绝大多数还具有抗炎和抗风湿作用的药物。阿司匹林是本类药物的典型代表药，故也称为“阿司匹林类药物”第4页，共39页，星期日，2025年，2月5日

前言二.解热镇痛抗炎药的分类NSAIDs主要的作用机制是抑制体内环氧化酶（COX）活性而减少局部组织前列腺素（PG）的生物合成。根据其对COX作用的选择性可分为1.非选择性COX抑制药2.选择性的COX-2抑制药。第5页，共39页，星期日，2025年，2月5日

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前言第7页，共39页，星期日，2025年，2月5日

第一节解热镇痛抗炎药的基本作用作用机制：解热镇痛抗炎药的解热、镇痛和抗炎作用机制在于抑制前列腺素合成所必需的环氧酶（COX），干扰前列腺素合成。花生四烯酸环氧酶（COX）前列腺素致热致痛致炎磷脂解热镇痛抗炎药抑制第8页，共39页，星期日，2025年，2月5日

第一节解热镇痛抗炎药的基本作用一、解热降低发热病人的体温，但对正常人的体温无影响（前后联系——氯丙嗪）热源前列腺素合成花生四烯酸环氧酶解热镇痛药抑制PG释放下丘脑前部下丘脑后部刺激体温调节中枢体温升高第9页，共39页，星期日，2025年，2月5日

第一节解热镇痛抗炎药的基本作用二、镇痛作用NSAIDs对于炎症和组织损伤引起的疼痛尤为有效，通过抑制PG的合成，使局部痛觉感受器对缓激肽等致痛物质引起的痛觉敏感性降低。而对尖锐的一过性刺痛（直接刺激感觉神经末梢引起）无效。组织损伤致痛物质PG缓激肽疼痛解热镇痛药（－）痛觉增敏第10页，共39页，星期日，2025年，2月5日

第一节解热镇痛抗炎药的基本作用思考：解热镇痛药与镇痛药的镇痛有何区别？第11页，共39页，星期日，2025年，2月5日

第一节解热镇痛抗炎药的基本作用三、抗炎作用COX有三种亚型，即COX-1、COX-2、COX-3COX-1为结构型，是存在于胃、血管及肾等正常组织中，参与调节血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃液分泌及肾脏功能，主要具有生理性保护作用。COX-2为诱导型，在炎症时由多种损伤因子和细胞因子诱导表达，促使合成相应PGs（前列腺素类），参与发热、疼痛、炎症等病理过程。COX-3在不同组织中表达不同。

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第一节解热镇痛抗炎药的基本作用花生四烯酸产生保护性前列腺素和血栓素COX-1①保护胃肠黏膜、②调节血小板聚集③调节肾血流量COX-2产生发炎性前列腺素参与发热、疼痛、炎症等病理过程。大部分NSAIDS第13页，共39页，星期日，2025年，2月5日

第二节常用的解热镇痛抗炎药1.解热镇痛及抗炎、抗风湿［药理作用及临床应用］（1）一般剂量（1g）有较强的解热、镇痛作用。用于头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热等慢性钝痛，能减轻炎症引起的红、肿、热、痛等症状；（2）大剂量（4~6g）有较强的抗炎、抗风湿作用，能使风湿热症状在用药后24～48小时明显好转，故可作为急性风湿热的鉴别诊断依据。一.非选择性CPX抑制药阿司匹林（aspirin）第14页，共39页，星期日，2025年，2月5日

第二节常用的解热镇痛抗炎药——阿司匹林2、抑制血栓形成（1）小剂量（75~150mg）不可逆地抑制血小板COX，减少血小板中血栓素A2（TXA2）的生成，影响血小板的聚集及抗血栓形成，达到抗凝作用。（2）大剂量（4~6g）能直接抑制血管壁中COX，减少了前列环素（PGI2）合成。PGI2是TXA2的拮抗剂，降低或抵消小阿匹的抗血栓形成作用；但长期大剂量使用会抑制凝血酶原形成，导致出血。［药理作用及临床应用］第15页，共39页，星期日，2025年，2月5日

第二节常用的解热镇痛抗炎药——阿司匹林［药理作用及临床应用］3、其他儿科用于皮肤-黏膜-淋巴结综合征（川崎病）的治疗。第16页，共39页，星期日，2025年，2月5日

第二节常用的解热镇痛抗炎药——阿司匹林［不良反应］1、胃肠道反应最为常见。口服可直接刺激胃黏膜，引起上腹不适、恶心、呕吐。血药浓度高则刺激延髓催吐化学感应区（CTZ），也可致恶心、呕吐。较大剂量口服（抗风湿治疗）可引起胃溃疡及无痛性胃出血，原有溃疡病者，症状加重。2、凝血障碍血小板凝集受到抑制，延长出血时间，加重出血倾向，可用维生素K预防。第17页，共39页，星期日，2