抗高血压药物的合理应用 .pptVIP

时间（小时）247248血药浓度不同制剂多次给药的药-时曲线示意图0控释制剂长半衰期药物缓释制剂给药给药给药中毒浓度最低有效浓度第62页，共81页，星期日，2025年，2月5日高科技控释技术，24小时平稳降压AmericanJournalofMedicine1987;83(Suppl.6B):3-9.第63页，共81页，星期日，2025年，2月5日血管紧张素Ⅱ受体有两种亚型：AT1和AT2；AT1--分布于血管平滑肌、心肌组织等AT2--分布于肾上腺髓质等。第30页，共81页，星期日，2025年，2月5日ARB●作用机制阻滞血管紧张素Ⅱ与受体结合,降低外周阻力及血容量，使血压下降。2.扩张血管，减少水钠潴留●用于如下治疗—原发性高血压—肾性高血压—心力衰竭●相关副作用—症状性低血压—肾功能损害—血管神经性水肿第31页，共81页，星期日，2025年，2月5日血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（AT）以高亲和力和特异性与血管紧张素型受体结合，阻断血管紧张素Ⅱ的压力反应和功能反应，但不影响缓激肽降解和前列腺素合成，故不引起干咳和血管神经性水肿。并能改善血糖、血脂代谢。对靶器官有保护作用。第32页，共81页，星期日，2025年，2月5日常用药物氯沙坦、缬沙坦、伊贝沙坦和替米沙坦奥美沙坦由于疗效稳定，耐受性好，副作用小是治疗心血管病和肾脏病的一类重要抗高血压药物第33页，共81页，星期日，2025年，2月5日适应证为CHF、心肌梗死、左室功能不全、非糖尿病肾病、1型糖尿病肾病、蛋白尿的患者。妊娠、高血钾、双肾动脉狭窄是其绝对禁忌证。怀孕6～9个月时应用可引起羊水过少、新生儿无尿、颅骨发育不全、肺发育不全和(或)胎儿或新生儿死亡。适应人群和使用注意事项第34页，共81页，星期日，2025年，2月5日刺激性干咳是ACEI常见的不良反应,其发生率估计在0～44%,亚洲人群较西方人群发生率高;血管神经性水肿,发生率较低,可发生嘴、舌头和上呼吸道的特异性改变以及肠道的血管性水肿。第35页，共81页，星期日，2025年，2月5日ARB类药物其适应人群是2型糖尿病肾病,蛋白尿、糖尿病微量蛋白尿、左心室肥厚、服用ACEI发生咳嗽者。绝对禁忌证同ACEI类药物。2007ESH/ESC高血压指南将ARB的强适应证增加至8种:即心力衰竭、心肌梗死后、糖尿病肾病、蛋白尿/微量蛋白尿、左室肥厚、房颤、代谢综合征、ACEI导致咳嗽。ACEI及ARB类药物的最大优势是在降压同时,脏器保护的证据最多。因此,也是近年来选择较多的降压药物。第36页，共81页，星期日，2025年，2月5日低肾素型高血压患者对ACEI单药治疗的反应较差,加用利尿药可刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS),增强ACEI的降压作用,使患者获得更充分的效果。另外,噻嗪类利尿药可以预防ACEI引起的高钾血症,而ACEI则可改善利尿药引起的糖耐量减低。因此,ACEI和噻嗪类利尿药构成了一对理想的、具有协同作用的组合。第37页，共81页，星期日，2025年，2月5日β受体阻断药第38页，共81页，星期日，2025年，2月5日β-受体阻滞剂作用机制通过阻滞心肌β1受体，使心肌收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少而发挥降压作用。广泛用于轻中度高血压且伴有冠心病的患者。第39页，共81页，星期日，2025年，2月5日临床应用对轻、中度高血压有效，对高血压伴心绞痛者还可以减少发作。此外，对伴有心排出量及肾素活性偏高者，对伴有脑血管病变者疗效也较好。抗高血压作用收缩压下降15-20%；舒张压下降10-15%，合用利尿药降压作用更明显。不良反应外周血管病变者慎用；诱发或加剧支气管哮喘等。第40页，共81页，星期日，2025年，2月5日β受体阻滞剂●阻滞交感神经肾上腺能递质的作用，主要在心脏周围血管和肾脏●用于如下治疗—各种程度的高血压病—多种心血管疾病—心律失常●相关副作用—疲乏、抑郁—加重支气管哮喘—加重低血糖反应—对血脂有影响第41页，共81页，星期日，2025年，2月5日临床上第一代的普萘洛尔应用相对减少，二代、三代应用较多，特别是第三代β-受体阻滞剂—比索洛尔增加了β-受体的选择性且无内在拟交感活性。九十年代美国FDA批准应用卡维地洛具有α和β受体的双重作用，这个新药克服了前代对脂类、糖类的不良影响，正被认为是长期治疗高血压安全有效的药物。第42页，共81页，星期日，