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押题宝典执业药师资格证之《西药学专业一》考试题库

第一部分单选题(30题)

1、结构中含有2个手性中心，用（-）-(3S，4R)-异构体

A.多塞平

B.帕罗西汀

C.西酞普兰

D.文拉法辛

【答案】：B

【解析】本题的正确答案是B选项，即帕罗西汀。手性中心是指分子中使得其与其镜像不能重叠的原子，通常为碳原子。在该题中明确指出结构中含有2个手性中心，且为（-）-(3S，4R)-异构体。帕罗西汀的结构中具有2个手性中心，其特定的异构体形式符合题干中（-）-(3S，4R)-异构体的描述。而A选项多塞平，其化学结构特点与题干所描述的手性中心数量及异构体特征不符；C选项西酞普兰，虽然也存在手性相关情况，但结构及异构体特征与本题要求不匹配；D选项文拉法辛同样不具备题干所要求的2个手性中心及对应的（-）-(3S，4R)-异构体结构特征。所以，经过对各选项化学结构特点与题干要求的对比分析，正确答案是帕罗西汀。

2、人体肠道pH值约4.8～8.2，当肠道pH为7.8时，最容易在肠道被吸收的药物是

A.奎宁（弱碱pKa8.5）

B.麻黄碱（弱碱pKa9.6）

C.地西泮（弱碱pKa3.4）

D.苯巴比妥（弱酸pKa7.4）

【答案】：C

【解析】本题可根据药物的酸碱性、pKa值以及肠道的pH值等信息，结合药物在体内吸收的相关原理来分析每个选项。药物在体内的吸收与药物的解离状态密切相关，一般来说，弱酸性药物在酸性环境中不易解离，以分子形式存在，更易透过生物膜被吸收；弱碱性药物在碱性环境中不易解离，以分子形式存在，更易被吸收。已知人体肠道pH值约4.8～8.2，当前肠道pH为7.8。分析选项A奎宁是弱碱，pKa为8.5。根据pH-pKa公式\(pH-pKa=\log\frac{[解离型]}{[非解离型]}\)，当\(pH=7.8\)，\(pKa=8.5\)时，\(7.8-8.5=\log\frac{[解离型]}{[非解离型]}=-0.7\)，则\(\frac{[解离型]}{[非解离型]}=10^{-0.7}\approx0.2\)，说明此时解离型药物较少，但与其他选项相比，其非解离型药物占比并非最高，所以不是最容易被吸收的。分析选项B麻黄碱是弱碱，pKa为9.6。当\(pH=7.8\)，\(pKa=9.6\)时，\(7.8-9.6=\log\frac{[解离型]}{[非解离型]}=-1.8\)，则\(\frac{[解离型]}{[非解离型]}=10^{-1.8}\approx0.016\)，虽然解离型药物更少，但结合整体选项分析，并非最易吸收的。分析选项C地西泮是弱碱，pKa为3.4。当\(pH=7.8\)，\(pKa=3.4\)时，\(7.8-3.4=\log\frac{[解离型]}{[非解离型]}=4.4\)，则\(\frac{[解离型]}{[非解离型]}=10^{4.4}\approx25119\)，说明此时地西泮几乎全部以非解离型形式存在，非解离型药物容易透过生物膜，因此在肠道中最容易被吸收。分析选项D苯巴比妥是弱酸，pKa为7.4。在pH为7.8的肠道环境中，根据\(pKa-pH=\log\frac{[非解离型]}{[解离型]}\)，\(7.4-7.8=\log\frac{[非解离型]}{[解离型]}=-0.4\)，则\(\frac{[非解离型]}{[解离型]}=10^{-0.4}\approx0.4\)，说明解离型药物较多，不利于吸收。综上，最容易在肠道被吸收的药物是地西泮，答案选C。

3、（+）-（S）-美沙酮在体内代谢生成3S，6S-α-（-）-美沙醇，发生的代谢反应是

A.芳环羟基化

B.还原反应

C.烯烃环氧化

D.N-脱烷基化

【答案】：B

【解析】本题主要考查药物代谢反应类型的判断。逐一分析各选项：-选项A：芳环羟基化是指药物分子中的芳环在酶的催化下引入羟基的反应。题干中（+）-（S）-美沙酮到3S，6S-α-（-）-美沙醇的转化并非是芳环引入羟基的过程，所以该选项不符合。-选项B：还原反应是指在药物代谢过程中，药物分子得到氢或失去氧的反应。（+）-（S）-美沙酮在体内代谢生成3S，6S-α-（-）-美沙醇是发生了还原反应，该选项符合。-选项C：烯烃环氧化是指烯烃在氧化剂作用下形成环氧化合物的反应。题干描述的反应并非是烯烃环氧化过程，该选项不符合。-选项D：N-脱烷基化是指药物分子中与氮原子相连的烷基被脱去的反应。题干所涉及的反应不属于N-脱烷基化反应，该选项不符合。综上，答案选B。

4、SGLT一2是一种低亲和力的转运系统，其在