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药理学总论
PandectofPharmacology
研究内容、学科任务内容：药物与机体相互作用、作用规律药物效应动力学Pharmacodynamics药物代谢动力学Pharmacokinetics影响两方面因素第一章绪论
01学科任务：02指导临床用药03新药研究、开发04阐明生命现象
学习方法
第三章药物效应动力学
PharmacodynamicsA药物作用与效应(action,effect)B兴奋excitationC抑制inhibitionD选择性selectivity:分布、组织结构、生化机能（碘、内酰胺）E特异性specificity：
Therapeuticeffect:symptomatic,治疗作用(治疗效果)etiological,supplementtreatment治疗作用与不良反应
二、不良反应Adverseeffectsideeffect：治疗剂量toxicreaction：大量、长期residualeffect：阈浓度以下withdrawalreaction:突然停药allergicreaction：与剂量、原有作用无关idiosyncracy：与固有作用基本一致
量反应量效关系03质反应量效关系02量效关系:药理效应强弱与剂量大小之间的关系01药物剂量与效应关系
3反应数（%）21药理效应频数分布曲线药理效应累加曲线
213Medianeffectivedose,ED50Medianlethaldose,LD50LD50/ED50:therapeuticindex
效应(A)(B)(D)(C)最大效应
01最小有效量minimaleffectivedose03半最大效应浓度EC5002最大效应maximaleffect04效价强度potency
受体(hormone,transmittersetc)01酶:H+-K+02离子通道03核酸:chemotherapeuticagents04载体:Na+-K+-Cl-cotransporter05免疫系统:vaccine06基因治疗与基因工程07pH,supplement08药物作用机理
特性灵敏性sensitivity特异性specificity可逆性reversibility多样性Multiple-variation饱和性saturability受体Receptor
STEP3STEP2STEP1占领学说:occupationtherory速率学说:ratetheory二态模型学说:twomodeltheoryR,R*二、药物与受体相互作用
01D+R=DR……..E02KD=[D][R]/[DR]解离常数03KD意义：引起最大效应一半时所需药物剂量，与药物受体亲和力成反比。04pD2=-logKD受体与药物反应动力学
激动药agonist：拮抗药antagonist：亲和力+内在活性full,partialagonist亲和力、无内在活性Competitive(pA2),noncompetitive(pA2’)激动药与拮抗药
受体类型及信号转导根据跨膜传递机制对受体分类G蛋白偶联受体配体门控离子通道酪氨酸激酶受体细胞内受体其他酶类受体12
细胞内信号转导第一信使第二信使：cAMP/cGMP/IP3/Ca2+第三信使：核内外信息传递物质如生长因子受体调节：脱敏/增敏12
第二章药物代谢动力学
Pharmacokinetics体内过程吸收absorption分布distribution代谢metabolism排泄excretion
第一节药物分子的跨膜转运转运方式滤过filtration
被动转运passivetransportation01特点：不需载体（除易化扩散）、不耗能、无饱和现象、无竞争抑制、膜两侧平衡时保持动态稳定02
2、简单扩散：转运情况与解离度(pKa)—酸碱度密切相关pKa意义：药物解离50%时溶液酸碱度HA=H++A-BH=H++BKa=[H+][A-]/[HA]Ka=[H+][B]/[BA]pKa=pH-log[A-]/[HA]pKa=pH-log[B]/[BH][A]=[HA],pKa=pH[B]=[BH],pKa=pH
一般为主动转运activetransport(除易化扩散)主动转运特点：需要载体、消耗能量(除易化扩散)、特异性、饱和现象、竞争抑制、药物转运完停止易化扩散：VB12载
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