药物设计作业集.docVIP

1药物作用的靶点可以是BA.细胞膜和线粒体B.酶、受体、核酸和离子通道C.染色体和染色质D.三者均是

2靶点存在于生物体的CA.细胞膜上B.细胞内C.细胞膜上或细胞内D.各种组织和器官

3有关高内涵筛选的特点描述不正确的是A

A单独检测样品对细胞生长的影响B.从单一实验中获得多种相关信息C.及早获得4活性化合物对细胞多重效应的数保持细胞结构和功能的完整性

4各国对新专利的保护年限为DA.5年B.5-10年C.10年D.15-20年

5“反应停”事件的主要原因是AA.不同对映体活性和毒性的差异B.不同几何异构活性和毒性的差异C.不同差向异构活性和毒性的差异D.不同构象异构活性和毒性的差异

6新药研发过程不包括下列哪一项D

A.制定研究计划，设计实验方案并实施之，获得新化学实体B.临床前研究，获得研究中的化合物C.临床实验（或临床验证），获得新药物D.上市后研究，临床药理和市场推广

1.发明专利被授权的基本条件有ACDA.新颖性B.专属性C.创造性D.实用性

2.广义的“药物发现”的内容包括ABCDA.非临床开发B.可行性分析C.基础研究D.项目研究

3.临床研究包含ABCDA.I期临床试验B.II临床试验C.III临床试验D.IV临床试验

4.新药研究与开发的经济学特点主要体现在ABDA.产品的经济性B.产品风险估算C.产品的营销D.产品开发成本核算

5.高通量筛选的特点有ACDA.专一性和高敏性B.专属性C.自动化D.适用于分析大量化合物

6.下列有关筛选模型的描述是正确的ABCDA.分为体内和体外模型B.整体动物模型C.细胞分子水平D.可为组织器官

7.下列有关虚拟筛选的描述是正确的ABCA.其目的是为了提高命中率B.宜在真实组合合成和高通量筛选之前C.在化合物类药性的虚拟判断基础上挑选化合物进行合成D.属于先导物衍生的一种手段

8.立体异构包括ABDA.几何异构B.构象异构C.差向异构D.光学异构

9.立体异构作用的差异表现在ABCDA.无治疗作用或弱治疗作用B.有相反的作用C.作用相同或具互补性D.有毒副作

1.药物分子设计过程可大致分为哪两个阶段？简述药物分子设计在新药研发中的重要性。

药物设计过程可大致分为先导物的发现和先导物的优化两个阶段，这两个阶段是有机地交互联系在一起的。在一定意义上，药物的基本属性（安全性、有效性、可控性）是由其化学结构决定的。因此，构建化学结构就成为创制新药的基础和起始点。而药物分子设计正是实现构建新药化学结构的主要手段

2．简述先导化合物的发现有哪些途径。发现先导化合物的途径是多种多样的，可归并为筛选途径和合理药物设计两条。现代筛选途径涉及组合化学、组合库和高通量高内涵筛选；合理药物设计又可分成基于靶点、性质和结构的药物设计三大类

3．发明专利被授权的基本条件有哪些？发明专利被授权的基本条件有三：新颖性是所有发明的必要条件，即新化学实体、新合成方法、新治疗作用等；创造性是对新颖性衡量标准的补充；实用性是专利存在的理由，指发明能够制造或使用，并且能产生积极的效果

4．简述药物作用的体内过程。药物作用的体内过程涉及三个方面：药剂相、药动相和药效相。药剂相需考虑药物理化性质，选择适当的给药系统，获得最佳药物释放度和达到改善药动学性质的目的；药动相决定药物的生物利用度，保证药物能富集于靶点，进入药效相；药效相涉及药物与靶点相互作用的选择性、互补性和结合强度，达到作用专一，避免毒性的目的

5试解释何谓基于靶点的药物设计、基于性质的药物设计和基于结构的药物设计？基于靶点的药物设计：以生命科学为基础，根据疾病特异的功能、症状和机制，发现和研究药物作用靶点以及与预防相关的调控过程，据此设计药物的方法；

基于性质的药物设计：应用计算机辅助设计的软件，根据配体的理化性质预测吸收、分布、代谢、排泄和毒性，估计药物在体内的释放度和生物利用度，判断类药性，是候选药物取舍的决策依据；基于结构的药物设计：以计算机辅助药物设计为手段，采用直接和间接的药物设计方法，运用受体学说和分子识别原理来设计化合物分子。

6．何谓外消旋转换？其优点有哪些？外消旋转换：将已上市的外消旋药物再开发成单一对映体药物。其优点有：剂量可减半；使专利期延