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（二）细菌耐药性产生机制(Mechanismsunderlyingdrugresistance)1、产生灭活酶(Produceenzymesthatdestroythedrugs)①水解酶(hydrolyticenzyme)：如?-内酰胺酶(?-lactamase)青霉素型：水解青霉素类(penicillinases)头孢菌素型：水解头孢菌素类和青霉素类(cepha’losporinases)②钝化酶(修饰酶,modifyingenzyme)：如乙酰化酶(acetylase)、磷酸化酶(phosphorylase)、核苷化酶(adenylase)等将相应的化学基团结合到药物分子上使药物失活（氨基苷、大环内酯、林可、氯霉素等）③酯酶(esterase)：水解红霉素结构中的内酯环第30页，共44页，星期日，2025年，2月5日2、改变靶位结构(Changethestructureoftargetingsite)（1）改变靶蛋白结构:与抗生素亲和力降低(Changethestructureoftargetingprotein,theaffinityofantibioticdecreases如：RFP耐药菌RNA多聚酶的?-亚基结构改变造成的耐药。（2）增加靶蛋白数量(increasetheamountofprotein):如：金葡菌对甲氧西林的耐药（3）生成耐药靶蛋白(Producedrugresistanttargetingprotein)如：金葡菌产生青霉素结合蛋白PBP2a，与β-内酰胺类抗生素亲和力极低导致耐药第31页，共44页，星期日，2025年，2月5日第1页，共44页，星期日，2025年，2月5日讲授内容(Contentsofthelecture)一、抗菌药发展简史-Thebriefhistoryofantibacterialdrugdevelopment二、基本概念(Basicconcept)三、抗菌机制(Mechanismsofantibacteria)四、细菌的耐药性(Drugresistance)五、合理应用(ReasonableMedication)六、药物分类(Drugclassification)第2页，共44页，星期日，2025年，2月5日
一、抗菌药发展简史
Thebriefhistoryofantibacterialdrugdevelopment古代:霉豆腐、霉玉米治疗化脓性感染（疮、痈）Inancienttime,peopletreatedthepyogenicinfectionwithmildewtofuandcorn1929：弗来明(AlexanderFleming)发现青霉素。1929:AlexanderFlemingdiscoveredpenecillin第3页，共44页，星期日，2025年，2月5日1935：(磺胺衍生物)百浪多息（prontosil）治疗抗链球菌感染，开始了现代抗微生物的药物治疗时代。1935:prontosilwasusedforstreptococcalinfectionanditmeansthemoderneraofantimicrobialdrugbegan.1940：弗劳雷(FloreyandChain)分离提纯青霉素成功，开创了抗生素化学治疗的新纪元。1940:FloreyandChainsuccessfullyisolatedandpurifiedpenicillin,startingthenewchemotherapeuticalerawithantibiotics.第4页，共44页，星期日，2025年，2月5日1944：链霉素(氨基糖苷类)Streptomycin(aminoglycosides)1952：红霉素(大环内酯类)erythromycin(macrolides)1962~1979：萘啶酸、诺氟沙星(喹诺酮类)-NalidixicAcid,norfloxacin(quinolones)目前:针对细菌耐药性开发新品种。主
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