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第1页，共40页，星期日，2025年，2月5日解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物它们在化学结构上有很大的差别，但都可抑制体内前列腺素（PG）的生物合成(目前认为这是它们共同作用的基础)----它们的作用有许多共同特点（由于其特殊的抗炎作用，故本类药物又称为非甾体抗炎药）第2页，共40页，星期日，2025年，2月5日类风湿性关节炎第3页，共40页，星期日，2025年，2月5日[共同特点]一、抗炎除苯胺类，均有较强的抗炎作用----用于控制风湿热、风湿性和类风湿性关节炎的症
状，可使体温下降、组织肿胀消除、疼痛减轻*无病因根治作用
*不能防止疾病的发展以及合并症的发生[抗炎机制]抑制环氧酶（cyclo-oxygenase,COX）----使PG（prostaglandin）合成与释放减少第4页，共40页，星期日，2025年，2月5日第5页，共40页，星期日，2025年，2月5日第6页，共40页，星期日，2025年，2月5日膜磷脂（PL）花生四烯酸
（AA）环内过氧化物(PGs)（PGG2、PGH2）PLA2COXPGI2TXA2PGE2PGI2合成酶TXA2合成酶代谢血小板血管内皮PGF2PGD2第7页，共40页，星期日，2025年，2月5日生理效应：TXA2：诱导血小板聚集PGI2：扩张血管，抑制血小板聚集PGE2：致痛致炎PGF2：收缩支气管PGD2：致痉原第8页，共40页，星期日，2025年，2月5日COX有两种同工酶：1.COX-1：结构型部位：血管、胃、肾等组织功能：（1）保护胃肠粘膜（2）调节血小板聚集（3）调节外周血管阻力（4）调节肾血流量的分布第9页，共40页，星期日，2025年，2月5日2.COX-2：诱导型*受各种化学、物理性损伤和生物因子的刺激，激
活PLA2，水解细胞膜磷脂，生成花生四烯酸，后
经COX-2催化加氧生成前列腺素（PGS）*损伤因子也诱导多种细胞因子如IL-1、TNF的合成
，这些因子又能诱导COX-2表达，增加PGS的合成在炎症过程中：PGS----引起血管扩张和组织水肿与缓激肽协同致炎第10页，共40页，星期日，2025年，2月5日解热镇痛抗炎药：抑制环氧酶（COX-2）
----使PG合成与释放减少，
达到抗炎作用第11页，共40页，星期日，2025年，2月5日二、镇痛作用[特点]*中等程度的镇痛，作用弱于度冷丁*对锐痛：创伤性剧痛、内脏平滑肌绞痛无效*对持续性慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、关
节痛、痛经等（多为炎性疼痛）有效*无耐受性、成瘾性，不抑制呼吸，毒性低[镇痛部位]主要在外周（但不排除在中枢和外周神经的抗痛觉作用）第12页，共40页，星期日，2025年，2月5日[镇痛机制]抑制环氧酶（COX）----减少PG的合成与释放伤害刺激组织损伤或炎症致痛致炎物质如缓激肽PGE2、PGF2α痛觉感受器痛反应（炎性痛）①致痛、致炎②增敏（放大作用）解热镇痛药（一）第13页，共40页，星期日，2025年，2月5日解热镇痛药吗啡类镇痛药部位外周中枢镇痛作用机制抑制环氧酶--减少PG合成与释放兴奋阿片受体效力弱强镇痛适应症慢性痛
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