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第九章

肾上腺素受体阻断药

(adrenoceptorblockers)

α受体阻断药肾上腺素受体阻断药β受体阻断药

(α-receptorblockers)α1受体主要分布在外周血管平滑肌，被激动后血管收缩，被阻断血管扩张。α2受体主要存在于去甲肾上腺素能神经末稍突触前膜上，被激动时NA释放减少，被阻断时NA释放增加。α1受体阻断药可使AD的升压作用翻转为降压，该现象称AD作用的翻转。第一节α肾上腺素受体阻断药

一、α受体阻断药的分类根据α受体阻断药对受体亚型的选择性不同，分为三类：α1-receptorantagonist选择性阻断α1受体哌唑嗪α1,α2receptorantagonist短效类酚妥拉明长效类酚苄明α2-receptorantagonist选择性地阻断α2受体育亨宾1234

二、α1、α2受体阻断药【药理作用】短效α受体阻断药01血管扩张、血压下降阻断α1受体直接扩张血管02兴奋心脏酚妥拉明（phentolamine）03

【临床应用】外周血管痉挛性疾病01长期过量静脉滴注NA或静脉滴注NA外漏02休克主要用于感染中毒性休克、心源性和神经性休克03急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭04嗜铬细胞瘤05

大剂量酚妥拉明可引起直立性低血压，注射给药可产生心动过速、心律失常和诱发或加剧心绞痛。其他尚有腹痛、恶心和呕吐等消化道反应，可诱发或加剧消化道溃疡。冠心病、胃炎和胃十二指肠溃疡病人慎用。

进入体内后分子中的氯乙胺基环化，形成乙撑亚胺基。后者与α受体形成牢固的共价键结合，为长效的非竞争性α受体阻断药。酚苄明具有起效慢，作用强和作用持久的特点。

01.酚苄明是长效的α受体阻断药，可阻断α1和α2受体，扩张血管，明显地降低血压。02.临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于嗜铬细胞瘤和休克的治疗。03.用于良性前列腺增生引起的引起的阻塞性排尿困难，但作用出较缓慢。【药理作用及临床应用】

静脉注射1h可达最大效应。本药脂溶性高，大剂量用药可积蓄于脂肪组织，然后缓慢释放。t1/2约24h。经肝脏代谢，经尿和胆汁排泄。药物排泄缓慢。

第二节β肾上腺素受体阻断药

（βadrenoceptorantagonists）本类药物选择性和β受体结合，竞争性阻断β受体，从而产生的一系列作用。0201

β受体阻断药的分类2131类β1，β2受体阻断药（非选择性β受体阻断药）1A类：无内在拟交感活性的β受体阻断药，如普萘洛尔、噻吗洛尔。1B类：有内在拟交感活性的β受体阻断药，如吲哚洛尔。

2类β1受体阻断药（心脏选择性β受体阻断药）对心脏β1受体选择性较高，治疗量时β2受体阻断作用较弱，发生支气管痉挛等不良反应较轻。012A类：无内在拟交感活性的β1受体阻断药，如阿替洛尔、美托洛尔等。012B类：有内在拟交感活性的β1受体阻断药，如醋丁洛尔、塞利洛尔等。3类α、β受体阻断药，如拉贝洛尔等。01

【药理作用】010302β受体阻断作用内在拟交感活性作用膜稳定作用

心血管系统支气管平滑肌代谢肾素β受体阻断作用

【体内过程】β受体阻断药的药动学特点与其脂溶性有关分布吸收消除

1.快速型心律失常均有效，尤其对运动或情绪紧张、激动所致心律失常或因心肌缺血、强心苷中毒引起的心律失常疗效好2.高血压病3.冠心病4.慢性心功能不全①改善心脏舒张功能②缓解由于儿茶酚胺引起的心脏损害③抑制前列腺素或肾素所产生的缩血管作用④使β受体上调，恢复心肌对内源性儿茶酚胺的敏感性5.其他

【不良反应】010203040506常见不良反应有恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状，偶见过敏性皮疹和血小板减少等，应用不当，可引起下列较严重的不良反应。诱发或加重支气管哮喘抑制心脏功能外周血管收缩和痉挛停药反跳现象其他

掌握α受体阻断药酚妥拉明的药理作用、临床应用及不良反应。掌握β受体阻断药的分类、药理作用、临床应用和不良反应。

1.下列哪类药物可翻转肾上腺素升压作用？A.M受体阻断药B.α受体阻断药C.H1受体阻断药D.β受体阻断药E.N受体阻断药2.可诱发消化性溃疡的药物是A.酚妥拉明B.阿托品C.哌唑嗪D.普萘洛尔E.吲哚洛尔答案答案

答案答案拉贝洛尔甲氧明妥拉唑林吲哚洛尔哌唑嗪兼有α、β受体阻断作用的药物是酚妥拉明哌唑嗪多巴胺普萘洛尔去氧肾上腺素外周血管痉挛性疾病选用

5.要注意防止酚妥拉明用药过程中最常见的不良反应是A.心脏收缩力减弱，心排出量减少B.肾功能降低C.胃肠功能减弱，引