氨基糖苷类抗生素石红玉28课件.pptxVIP

氨基糖苷类抗生素主讲人：石红玉山东商业职业技术学院

氨基糖苷类抗生素1952年诺贝尔生理学或医学奖有抗结核杆菌作用1943年美国瓦克斯曼从链霉菌中析离得到链霉素

氨基糖苷类抗生素天然来源半合成链霉素新霉素庆大霉素卡那霉素妥布霉素阿米卡星奈替米星依替米星

共同的特点药动学特点性质吸收分布代谢排泄高极性阳离子，水溶性好，性状稳定；约90%以原形经肾排泄，尿中浓度高。不被代谢；细胞外液，在肾皮质及内耳淋巴液中浓度高；可通过胎盘屏障，孕妇慎用脂溶性小，口服难吸收，可用于肠道感染；肌肉注射吸收迅速,用于全身感染。

1共同的特点抗菌作用特点速效杀菌剂：低浓度抑菌，高浓度杀菌；2对繁殖期和静止期细菌均有较强作用；3具有抗生素后效应，对给药有指导意义

共同的特点抗菌作用机制抑制30S和70S亚基始动复合物的形成与核蛋白体30S亚基上的靶蛋白结合，造成A位扭曲，导致异常无功能的蛋白质合成阻止肽链释放因子进入Ａ位，阻止核蛋白体70S亚基解离，造成核蛋白体的耗竭起始阶段延伸阶段终止阶段细胞膜细胞膜通透性增加，胞内重要物质外漏死亡

共同的特点耐药性产生机制产生一系列钝化酶，使抗生素失活。改变细胞壁通透性或使细胞转运系统功能异常，阻止抗生素进入。或通过基因突变使菌株核蛋白体靶位蛋白改变，影响进入细胞内的抗生素与核蛋白体结合。

（2）对耳蜗神经的损害共同的特点不良反应1.耳毒性内耳淋巴液中浓度高，使感觉毛细胞发生退行性和永久性改变。（1）对前庭神经功能的损害眩晕恶心呕吐眼球震颤平衡失调耳鸣听力减退耳聋

共同的特点用药过程中应注意观察耳鸣、眩晕等早期症状。孕妇禁用。避免与其他潜在有耳毒性的药物合用。不良反应

共同的特点氨基糖苷类药物易在肾蓄积，可损害肾小管上皮细胞表现为蛋白尿、管形尿，严重者可致氮质血症及无尿症绝大部分的肾功能损害是可逆的忌与肾毒性药物合用，老年人、肾功能不全者慎用。2.肾毒性不良反应

共同的特点3.神经肌肉阻断作用（箭毒样反应）对神经肌肉传导阻滞，严重者可发生肌肉麻痹，甚至呼吸暂停。忌与全身麻醉剂或肌肉松弛剂合用。可用新斯的明和葡萄糖酸钙抢救。不良反应

共同的特点4.过敏反应皮疹、发热、荨麻疹、血管神经性水肿等，偶可引起过敏性休克。发生率虽低，但死亡率高，肾上腺素抢救效果不好，临床上首选葡萄糖酸钙静脉注射抢救，效果较好。不良反应

常用药物目前仅用于某些不常见感染首选用于治疗鼠疫和兔热病链霉素

常用药物庆大霉素疗效可靠，价格便宜氨基糖苷类的首选药和代表药革兰阴性杆菌严重感染首选药

常用药物阿米卡星抗菌谱最广主要用于耐药的革兰阴性杆菌感染和大多数需氧革兰阴性杆菌感染对结核分枝杆菌有效

小结抑制细菌蛋白质合成主要用于革兰阴性菌感染较严重不良反应伟不可逆的耳毒性、肾毒性氨基糖苷类抗生素

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