药物化学心血管系统药物74课件.pptVIP

ⅠB类抗心律失常药主要药物有利多卡因、妥卡尼、美西律等。利多卡因是一个常用的麻醉药，但可用于各种室性心律失常，是一个安全有效的药物。IC类抗心律失常药主要药物有氟卡尼、盐酸普罗帕酮。氟卡尼可治疗早博和室上性心动过速，有良好的疗效和耐受性，还用于危及生命的室性心动过速。盐酸普罗帕酮具有抗心律失常作用，它的结构与普萘洛尔类似，所以有β-受体阻滞作用和微弱的钙拮抗作用。氟卡尼盐酸普罗帕酮典型药物化学名：4-氨基-N-[2-（二乙氨基）乙基]苯甲酰胺，又名奴佛卡因胺。性状：本品为白色结晶性粉末，难溶于水，溶于乙醇。普鲁卡因胺Procainamide稳定性：本品结构中的酰胺键，在强酸、强碱性溶液中或长期放置后会水解，但较普鲁卡因稳定。本品含有芳伯氨基，储藏期间易氧化变色，在配制注射剂时可加入亚硫酸氢钠作为抗氧剂鉴别：本品可发生重氮化-偶合反应，可用于鉴别作用：本品属于ⅠA类抗心律失常药，抑制Na＋内流，减慢传导。适用于阵发性心动过速、早搏、房颤和心房扑动。普鲁卡因胺课堂活动普鲁卡因胺是麻醉药普鲁卡因结构改造的衍生物，以电子等排体酰胺代替酯结构而得，根据两者结构比较哪一个稳定性高？为什么？普鲁卡因胺比普鲁卡因稳定，因为普鲁卡因胺结构中的酰胺键比普鲁卡因结构中的酯键水解速度慢，稳定性高。盐酸美西律

MexiletineHydrochloride

又名慢心律、脉律定。性状：本品为白色或类白色结晶性粉末。在水或乙醇中易溶，几乎不溶于乙醚鉴别：本品具伯胺结构，水溶液加碘试液生成红棕色复盐沉淀。作用：本品具有抑制心肌传导作用，还有抗惊厥和局部麻醉作用，临床主要用于急、慢性室性心律失常。盐酸美西律01心血管系统药物药物化学第八章知识目标：了解心血管系统药物的类型了解硝酸酯和亚硝酸酯类、钙拮抗剂的作用机理了解非特异性抗心律失常药物的构效关系了解强心药的类型及作用原理理解降血脂药物、抗心绞痛药、抗心律失常药的分类理解苯氧乙酸类降血脂药、二氢吡啶（DHP）类钙拮抗剂的构效关系理解抗高血压药物的分类和作用原理掌握降血脂药物、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药典型药物的化学结构、理化性质及作用特点。能力目标：能写出降血脂药物、钙拮抗剂、抗心律失常药、抗高血压药典型药物的结构特点和临床用途能认识氯贝丁酯、硝酸甘油、硝酸异山梨酯、硝苯地平、普鲁卡因胺、卡托普利、可乐定的结构式能应用典型药物的理化性质解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管问题能应用各类药物的构效关系说明临床常用药物的作用特点和临床应用问题本章结构图第八章心血管系统药物降血脂药抗心绞痛药抗心律失常药类型苯氧乙酸类HMG-CoA还原酶抑制剂硝酸酯和亚硝酸酯类钙拮抗剂类β受体阻断剂抗高血压药同步测试类型各类型药物简介典型药物分类与药物钠通道阻滞剂钾通道阻滞剂β受体阻断剂钙通道阻滞剂实训项目简介心血管系统药物（CardiovascularSystemDrugs）主要作用于心脏或血管系统，改进心脏功能，调节心脏血液的总输出量或调整循环系统各部分的血液分配，或改善血液成分。根据用于治疗疾病的类型，分为降血脂药、抗心绞痛药、抗心律失常药、抗高血压药及强心药五类。第三节

抗心律失常药

简介心律失常是严重的心脏疾病，临床表现有心动过速和心动过缓型两种，心动过缓可用阿托品或异丙基肾上腺素治疗（见有关章节）。本节主要介绍用于心动过速型疾病的抗心律失常药物。抗心律失常药的分类按VaughaWilliams分类抑制钙离子缓慢内流，降低心脏舒张期自动去极化速率，使窦房结冲动减慢维拉帕米，地尔硫?钙通道阻滞剂Ⅳ延长有效不应期和动作电位时程，抑制钾外流胺碘酮，托西溴苄胺钾通道阻滞剂Ⅲ拮抗β受体，抑制交感神经活性普萘洛尔β受体阻断剂Ⅱ明显阻滞钠通道，明显减慢传导氟卡尼普鲁帕酮ⅠC轻度阻滞钠通道，缩短复极化，提高颤动阈值妥卡尼