药物化学心血管系统药物48课件.pptVIP

作用于神经末梢的药物这类药物一方面能使交感神经末梢囊泡内的交感神经递质释放增加，另一方面又阻止交感神经递质进入囊泡。因此，囊泡内的递质逐渐减少或耗竭，使交感神经冲动的传导受阻，表现出降压作用。其降压作用的特点是缓慢、温和而持久。主要药物有利血平、胍乙啶等，后者的降压机理是干扰交感神经末梢去甲肾上腺素的释放，也耗竭储存的去甲肾上腺素。作用于中枢神经系统的药物作用于中枢α2受体（激动剂），减少外周交感神经末梢去甲肾上腺素的释放而产生降压作用。主要药物有可乐定和甲基多巴等。可乐定甲基多巴作用于毛细小动脉的药物本类药物直接作用于毛细小动脉平滑肌，扩张血管，降低外周阻力而降低血压。主要药物有肼屈嗪、地巴唑等。肼屈嗪地巴唑神经节阻断药阻断乙酰胆碱受体，切断神经冲动的传导，引起血管舒张，血压下降，作用强而可靠，但是易产生耐药性，副作用多，现已少用。肾上腺素能α1受体阻断剂阻断血管平滑肌上的α1受体，扩张血管，降低血压。主要药物有哌唑嗪，见第七章。肾上腺素β受体阻断剂通过阻断心肌的β1受体，减少心输出量而降低血压。同时也通过间接抑制肾素的分泌，抑制RAS系统发挥降压作用。主要药物有普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等。详见第七章。影响RAS系统的药物RAS系统在调节血压和平衡体液方面起着关键作用。作用于RAS系统的药物是近年研究较多和发展较快的一类降压药物。根据作用的不同环节分为三类：血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）血管紧张素Ⅱ（AⅡ）受体拮抗剂肾素抑制剂相关链接RAS系统调节血压的生理机制肾素是一种蛋白分解酶，机体内的生理活性物质，主要在肾内，也可在肾外组织合成、贮存、分泌。其作用在于激活肝脏产生的血管紧张素原，生成血管紧张素I(Angiotensin，ATⅠ)，并在血管紧张素转换酶(AngiotensinConvertingEnzymeACE)的作用下水解形成血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)。ATⅡ是RAS系统中的重要成分，除了有强力的直接收缩小动脉作用外，它又是肾上腺皮质球状带分泌醛固酮的促激素。ATⅡ在极小剂量下即可促使持续的醛固酮分泌，使肾血流量与肾小球滤过率下降，造成水钠潴留。因此RAS系统调节血压的生理机制体现在调节细胞外液、血容量及维持体内Na＋相对恒定等方面起重要作用。在RAS系统不同阶段抑制或阻断某些活性物质都可达到降压目的。血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）血管紧张素Ⅱ具有很强的血管收缩作用，引起血压升高。通过抑制血管紧张素转化酶，可抑制其生成，达到降低血压的目的。主要药物有卡托普利、依那普利(Enalapril)等，后者为前体药物，口服后水解为依那普利那，活性比卡托普利强，皮疹及味觉丧失发生率较低。依那普利氯沙坦血管紧张素Ⅱ（AⅡ）受体拮抗剂AⅡ是RAS系统发挥作用的活性物质，阻断AⅡ与受体结合就可阻断RAS系统的生物效应。AⅡ受体拮抗剂分为肽类和非肽类，肽类拮抗剂因其结构复杂，并且口服无效，所以临床应用大受限制。非肽类AⅡ受体拮抗剂是近几年发展起来的，可口服，作用时间长。常用药物是氯沙坦（Losartan），具有高效、高选择性，作用时间长，无内在拟AⅡ活性等特点；有良好的抗高血压、抗心肌肥厚、抗心衰和利尿作用。01心血管系统药物药物化学第八章知识目标：了解心血管系统药物的类型了解硝酸酯和亚硝酸酯类、钙拮抗剂的作用机理了解非特异性抗心律失常药物的构效关系了解强心药的类型及作用原理理解降血脂药物、抗心绞痛药、抗心律失常药的分类理解苯氧乙酸类降血脂药、二氢吡啶（DHP）类钙拮抗剂的构效关系理解抗高血压药物的分类和作用原理掌握降血脂药物、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药典型药物的化学结构、理化性质及作用特点。学习目标能力目标：能写出降血脂药物、钙拮抗剂、抗心律失常药、抗高血压药典型药物的结构特点和临床用途能认识氯贝丁酯、硝酸甘油、硝酸异山梨酯、硝苯地平、普鲁卡因胺、卡托普利、可乐定的结构式能应用典型药物的理化性质解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管问题能应用各类药物的构效关系说明临床常用药物的作用特点和临床应用问题学习目标本章结构图第八章心血管系统药物降血脂药抗心绞痛药抗心律失常药类型苯氧乙酸类HMG-CoA还原酶抑制剂硝酸酯和亚硝酸酯类钙拮抗剂类β受体阻断剂抗高血压药同步测试类型各类型药物简介典型药物分类与药物钠通道阻滞剂钾通道阻滞剂β