人工合成抗菌药2009.6.16.pptxVIP

人工合成抗菌药第一页，共二十一页。

喹诺酮类药物(quinolones)药物开展史第一代萘啶酸第二代吡哌酸第三代氟喹诺酮类第四代主要为90年代后至今研制的氟喹诺酮类如莫西沙星、加替沙星等。此代对球菌作用更好，抗菌谱进一步扩大，增加了抗厌氧菌和铜绿假单孢菌作用，抗菌活性更高，对多数致病菌所致疾病的临床疗效已到达或超过了β-内酰胺类抗生素，且不良反响较少第二页，共二十一页。

氟喹诺酮类诺氟沙星(norfloxacin) 环丙沙星(ciprofloxacin) 氧氟沙星(ofloxacin) 左氧氟沙星(levofloxacin) 司帕沙星(sparfloxacin)第三页，共二十一页。

体内过程口服吸收较好，血药浓度较高血浆蛋白结合率低体内分布广，尤骨、关节、前列腺主要经肝代谢，环丙沙星与氧氟沙星胆汁浓度高，肾排泄差异较大，t1/2较长，3.5~7h药物分泌于乳汁中第四页，共二十一页。

抗菌作用抗菌谱广:球菌〔尤其是金葡菌与淋球菌〕；G-杆菌〔尤其是肠杆菌科及绿脓杆菌〕；局部品种对分枝杆菌、衣原体、衣原体、及厌氧菌等有相当抗菌活性。机制：氟喹诺酮类通过抑制DNA盘旋酶，阻碍DNA复制而抗菌耐药机制：高浓下，细菌DNA盘旋酶染色体突变 低浓下，膜结构改变，通透性降低第五页，共二十一页。