胆碱能系统激动药和阻断药.pptxVIP

第五章

胆碱受体激动药和阻断药

本章教学要求01掌握毛果芸香碱药理作用及治疗青光眼和虹膜炎的机制。02掌握新斯的明的药理作用和应用03掌握阿托品的药理作用、临床用途、不良反应。04掌握有机磷酸酯类的中毒机制和解救办法。05熟悉毛果芸香碱临床上主要应用于治疗青光眼的方法。06了解乙酰胆碱的M、N样作用。

直接作用01间接作用包括02直接激动胆碱受体直接阻断胆碱受体胆碱酯酶抑制药（激动）胆碱酯酶复活药（抑制）

第一节胆碱受体激动药M、N胆碱受体激动剂：代表：乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)M胆碱受体激动剂:代表：毛果芸香碱（pilocarpine）N胆碱受体激动剂：烟碱

M、N受体分布图

M胆碱受体激动剂毛果芸香碱(pilocarpine,匹罗卡品)毛果芸香碱

虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩大，房水流通↑2）降低眼内压。兴奋M受体→瞳孔括约肌收缩1）瞳孔缩小。选择性激动M受体，对眼睛、腺体作用明显。眼睛：[药理作用]视远物模糊，视近物清晰3）调节痉挛.

何谓眼调节作用？何为调节痉挛？眼在视近物时，通过晶状体聚焦，使物体成像于视网膜上，看清物体的作用称作调节。毛果芸香碱兴奋M受体，→收缩睫状肌→悬韧带放松→晶状体变凸(变厚)→屈光度增加，→远目标影象映在视网膜前，近目标影象映在视网膜上，视近物清楚，视远物模糊，这一作用称为调节痉挛

毛果芸香碱对眼睛的作用

汗腺、唾液腺明显平滑肌兴奋、心率减慢（二）腺体分泌增加：（三）其他：

[临床应用]治疗：扩大前房角间隙，房水回流通畅，眼内压下降对闭角型的疗效较好，用2%毛果芸香碱治疗对开角型的也有一定的疗效,早期有效治疗青光眼青光眼的病理表现：眼内压升高，头痛，视力下降，甚至失明

虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。

[不良反应]吸收入血产生M-R过度兴奋的症状（流涎、流涕、流泪、多汗、呕吐）可用阿托品解救

调节痉挛缩瞳虹膜炎青光眼R过度兴奋降低眼内压临床应用原理如何？不良反应药理作用毛果芸香碱

第二节胆碱酯酶抑制药

胆碱酯酶抑制药作用机制乙酰胆碱（Ach）胆碱＋乙酸AChE副交感神经M受体兴奋神经肌肉接头N2受体兴奋神经节N1受体兴奋胆碱酯酶抑制药药物分类易逆性抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药

易逆性胆碱酯酶抑制药——非共价键结合的抑制药难逆性胆碱酯酶抑制药——有机磷化合物氨甲酰类抑制药药物分类

一、易逆性胆碱酯酶抑制药

常用药物新斯的明、吡斯的明、安贝氯铵（酶抑宁）、依酚氯铵、地美溴铵、他克林、加兰他敏PART01

新斯的明（neostigmine）选择性与AchE结合，暂时(-)AchE→AchE水解能力↓→表现为拟胆碱效应。Ach积蓄【药理机理】

季铵，脂溶性低，吸收少而不规则。口服比皮下注射量大10倍，在血浆、肝脏代谢，不易透过角膜及血脑屏障。【体内过程】

【药理作用】Ach积蓄，M和N样作用平滑肌收缩。对胃肠道、膀胱平滑肌的兴奋作用较强，并且选择性高。（临床上用于术后腹胀气，尿潴留）对心血管、腺体、眼睛和支气管平滑肌作用较弱（兴奋副交感神经→腺体分泌↑→气管收缩，血压↓，瞳孔收缩）M样作用（具有选择性）

N样作用：对骨骼肌的兴奋作用最强。治疗重症肌无力的首选药治疗的机理：抑制AChE直接激动N2受体促Ach释放

【临床应用】重症肌无力（85页）手术后腹胀气和尿潴留阵发性室上性心动过速筒箭毒碱和阿托品过量的中毒解救治疗青少年的假性近视，辅助治疗青光眼

【不良反应】单击此处添加正文，文字是您思想的提炼，为了演示发布的良好效果，请言简意赅地阐述您的观点。您的内容已经简明扼要，字字珠玑，但信息却千丝万缕、错综复杂，需要用更多的文字来表述；但请您尽可能提炼思想的精髓，否则容易造成观者的阅读压力，适得其反。正如我们都希望改变世界，希望给别人带去光明，但更多时候我们只需要播下一颗种子，自然有微风吹拂，雨露滋养。恰如其分地表达观点，往往事半功倍。当您的内容到达这个限度时，或许已经不纯粹作用于演示，极大可能运用于阅读领域；无论是传播观点、知识分享还是汇报工作，内容的详尽固然重要，但请一定注意信息框架的清晰，这样才能使内容层次分明，页面简洁易读。如果您的内容确实非常重要又难以精简，也请使用分段处理，对内容进行简单的梳理和提炼，这样会使逻辑框架相对清晰。副作用：胃肠道反应，较轻胆碱能危象：心动过缓、心律失常；肌无力；大小便失禁；呼吸困难；缩瞳；大汗；中枢症状。解救：洗胃、维持呼吸