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完整版药理学知识点归纳

药物效应动力学

药物效应动力学主要研究药物对机体的作用、作用机制、量效关系等。

药物的基本作用包括兴奋和抑制。使机体原有功能水平提高称为兴奋，如咖啡因兴奋中枢神经系统；使机体原有功能水平降低称为抑制，如苯巴比妥抑制中枢神经系统。药物作用具有选择性，多数药物在适当剂量时只对某些组织器官产生明显作用，而对其他组织器官作用很小或无作用，如强心苷主要作用于心脏。药物作用还具有两重性，即治疗作用和不良反应。治疗作用分为对因治疗和对症治疗，对因治疗是指用药目的在于消除原发致病因子，如用抗生素杀灭体内病原微生物；对症治疗是指用药目的在于改善症状，如发热时用解热镇痛药降低体温。

不良反应包括副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应和特异质反应。副反应是指药物在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应，是药物本身固有的作用，多数较轻微并可以预料，如阿托品用于解除胃肠痉挛时，可引起口干、心悸等副反应。毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重，分为急性毒性和慢性毒性，前者多损害循环、呼吸及神经系统功能，后者多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。后遗效应是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应，如服用巴比妥类催眠药后，次晨出现的乏力、困倦等现象。停药反应是指突然停药后原有疾病加剧，又称反跳反应，如长期服用可乐定降血压，突然停药后血压急剧回升。变态反应是一类免疫反应，也称过敏反应，常见于过敏体质患者，反应性质与药物原有效应无关，用药理性拮抗药解救无效，如青霉素引起的过敏性休克。特异质反应是少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有的药理作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例，如先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的患者，在应用伯氨喹等药物后可发生急性溶血性贫血。

药物剂量与效应关系方面，药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是剂量-效应关系，简称量效关系。用效应强度为纵坐标、药物剂量或药物浓度为横坐标作图则得量效曲线。从量效曲线可以看出最小有效量、最大效应（效能）、半最大效应浓度（EC??）、效价强度等重要概念。最小有效量是指刚能引起药理效应的剂量；最大效应是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不再继续增强；效价强度是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。

药物作用机制主要有非特异性作用机制和特异性作用机制。非特异性作用机制与药物的理化性质有关，如改变细胞周围环境的理化性质、影响细胞膜的通透性等。特异性作用机制包括作用于受体、影响酶的活性、影响生理物质转运、影响核酸代谢、影响免疫功能等。其中受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。受体具有饱和性、特异性、可逆性、高灵敏度等特性。受体激动药是指既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应；受体拮抗药是指有亲和力而无内在活性的药物，它们能与受体结合，结合后可阻断受体与激动药结合。

药物代谢动力学

药物代谢动力学主要研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，包括药物的体内过程（吸收、分布、代谢和排泄）和体内药物浓度随时间变化的规律。

药物的吸收是指药物自用药部位进入血液循环的过程。不同给药途径有不同的吸收特点。口服给药是最常用的给药途径，药物经胃肠道黏膜吸收。影响口服吸收的因素有药物的理化性质、胃肠液的成分和性质、胃排空速率、首过消除等。首过消除是指从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血液循环内的有效药物量明显减少。舌下给药和直肠给药可在一定程度上避免首过消除。注射给药中，静脉注射直接进入血液循环，无吸收过程；肌内注射和皮下注射药物通过毛细血管壁吸收，吸收较快且完全。呼吸道给药时，气体、挥发性液体麻醉药或气雾剂等可通过呼吸道黏膜或肺泡被迅速吸收。皮肤和黏膜给药，一般药物较难通过皮肤，但脂溶性药物可缓慢通透，黏膜的吸收能力比皮肤强。

药物的分布是指药物吸收后从血液循环到达机体各个组织器官的过程。影响药物分布的因素有药物的脂溶性、局部器官的血流量、组织的亲和力、体液的pH和药物的解离度、血浆蛋白结合率、体内屏障等。血浆蛋白结合率是指药物与血浆蛋白结合的程度，结合型药物暂时失去药理活性，不能跨膜转运，不被代谢和排泄，在血液中成为药物的一种暂时储存形式。体内屏障主要有血-脑屏障、胎盘屏障等，血-脑屏障是血液与脑组织、血液与脑脊液、脑脊液与脑组织三种屏障的总称，它能阻碍许多大分子、水溶