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沙库巴曲(Sacubitril)的合成路线
临床上沙库巴曲与缬沙坦作为共晶药物(沙库巴曲缬沙坦钠片),用于中度重度心力衰竭,以降低心血管死亡和心力衰竭住院的风险。
沙库巴曲,分子式为C24H29NO5,分子量为411.50。
CAS号:149709-62-6
沙库巴曲的合成路线:
合成路线解析:
该合成路线以对溴联苯为起始物料,先制备格式试剂,后与(S)-环氧氯丙烷在碘化亚铜的催化下反应得到化合物2,化合物2的ee值高达99%。紧接着与琥珀酰亚胺通过光延反应、使得手性翻转,得到化合物3中间态,然后在盐酸中回流得到化合物4(此处比较巧妙的是将琥珀酰亚胺作为光延反应试剂,用来构建第一个手性中
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