075 匹米替比合成路线与立项推荐.docxVIP

匹米替比（Pimitespib）逆合成分析和合成路线

基本介绍：

2022年6月，日本厚生劳动省批准匹米替比片（商品名为Jeselhy）上市，用于治疗化疗后进展的胃肠道间质瘤（GIST）。

匹米替比是口服的热休克蛋白90（HSP90）抑制剂，能够特异性地抑制HSP90的α和β亚型，用于治疗化疗后进展的胃肠道间质瘤。匹米替比通过破坏和减少与癌细胞生长和存活相关的蛋白质（如KIT、PDGFRA、HER2和EGFR）来展现其抗肿瘤效果。匹米替比能够精准地结合到HSP90的活性位点上，阻断其与其他蛋白质的相互作用，进而破坏肿瘤细胞内部稳定的蛋白质网络，导致肿瘤细胞生长受阻、凋亡增加。

匹米替比的CAS