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第1页,共28页,星期日,2025年,2月5日主要内容简介抗菌药物根据PK/PD的分类简介β-内酰胺类抗菌药物抗菌药物手术预防应用指导原则抗菌药物分级管理制度第2页,共28页,星期日,2025年,2月5日PK与PD药代动力学(pharmacokinetics,PK),系应用动力学的原理与数学处理方法,定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态变化规律。C-T关系。药效学(pharmacodynamics,PD)研究药理作用的强度变化过程,C-E关系。第3页,共28页,星期日,2025年,2月5日细菌与抗生素短时间内接触后,将残留的抗生素清除后,细菌生长仍受到抑制。第4页,共28页,星期日,2025年,2月5日抗菌药物的PK/PD分类根据PK/PD的特性,可将抗菌药物分为三大类第5页,共28页,星期日,2025年,2月5日一、浓度依赖性抗菌药物(具有长PAE)药物抗菌活性随药物浓度增加而增加临床用药目的抗菌药物Cmax/MIC10或AUC24/MIC125,获得高血清药物浓度意义提高抗菌活性,降低耐药性,降低药物毒性这类药物包括氨基糖苷类1,2、喹诺酮类1.AliMZ,GoetzMB.ClinInfectDis1997;24:796–809.2.HatalaR,etal.ClinInfectDis1997;24:810–15.第6页,共28页,星期日,2025年,2月5日InitialserumpeaklevelDiedSurvived5μg/ml21%79%=5μg/ml2%98%Mooreetal,JInfectDis149:443,1984AminoglycosidePharmacodynamicsinVivo第7页,共28页,星期日,2025年,2月5日二、时间依赖性抗菌药物(无PAE)抗菌药物的抗菌作用与药物浓度关系不密切,与抗菌药物浓度维持MIC之上的时间有关,即当药物浓度达到较高水平后,在增加药物浓度,并不能增加杀菌作用。临床用药目的TMIC40%-50%,增加给药次数这类药物包括?-内酰胺类:如青霉素、头孢菌素、碳青霉烯类第8页,共28页,星期日,2025年,2月5日TimeaboveMIC(%)Craig.DiagnMicrobiolInfectDis1996;25:213–217020406080100020406080100PenicillinsCephalosporinsMortalityafter4daysoftherapy(%)Mortalityofanimalsinfectedwithpneumococciwas100%whenTMIC=orlessthan20%;Survivalwas90%-100%whenTMICexceeded40%-50%第9页,共28页,星期日,2025年,2月5日三、时间依赖性抗菌药物(具有中PAE)临床用药目的抗菌药物AUC24/MIC125,增加给药量这类药物包括恶唑烷酮类(利奈唑胺)、糖肽类(万古霉素)、克林霉素和阿奇霉素第10页,共28页,星期日,2025年,2月5日TimekillcurvesforPseudomonasaeruginosaATCC27853withexposuretotobramycin,ciprofloxacin,andticarcillinatconcentrationsfromonefourthto64timestheminimuminhibitoryconcentration.(CraigWA,EbertSC.Killingandregrowthofbacteriainvitro:Areview.ScandJInfectDis.1991;74:63–70.)第11页,共28页,星期日,2025年,2月5日β-内酰胺类天然青霉素(如青霉素G)
耐酶青霉素(甲氧西林、氯唑西林)
广谱青霉素(氨基青霉素类:哌拉西林、美洛西林)
第一代(头孢唑啉、头孢硫脒、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢噻吩、头孢替唑)
第二代(头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯)
第三代(头孢曲松、头孢哌酮、头孢地嗪、头孢噻肟、头孢克肟、头孢唑肟、头孢他啶、头孢地尼、头孢他美酯)
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