恶性肿瘤分子靶向治疗.pptVIP

举例：Endostar，恩度作用机制：一种广谱的血管生成抑制剂，能全面阻断新生血管生成。Endostar作用机制包括作用于VEGF的受体KDR/Flk-1，直接阻断VEGF；能结合MMP-2的催化活性区，阻断其作用；可破坏微丝的完整性，通过抑制形成血管的内皮细胞迁移来达到抑制肿瘤新生血管的生成，阻断了肿瘤细胞的营养供给，从而达到抑制肿瘤增殖或转移目的。

第31页，共60页，星期日，2025年，2月5日举例：索拉非尼（Sorafenib多吉美）

multikinaseinhibition作用机制：靶向作用于Raf和RTKs的多激酶抑制剂。阻断野生型和突变型B-Raf的活性。阻断VEGFR和PDGFR-β的活性。第32页，共60页，星期日，2025年，2月5日Diagrameeeeeeee第33页，共60页，星期日，2025年，2月5日索拉菲尼适应症1、治疗复发转移的或者Ⅳ期且由于内科疾病、外科原因无法手术切除的中晚期肾细胞癌。2、治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。第34页，共60页，星期日，2025年，2月5日第35页，共60页，星期日，2025年，2月5日索拉非尼在HCC中的应用第一个用于HCC治疗的靶向药物第36页，共60页，星期日，2025年，2月5日第37页，共60页，星期日，2025年，2月5日索拉非尼治疗肾细胞癌疗效第38页，共60页，星期日，2025年，2月5日其他临床常见靶向药物举例：

Gliveec（STI571，imatinib，格列卫）作用机制：一种能抑制酪氨酸激酶第571号信号传导的抑制剂，可选择性抑制bcr-abl、c-Kit和血小板衍生生长因子受体（PDGFR）等酪氨酸激酶，属小分子化合物。第39页，共60页，星期日，2025年，2月5日Gliveec（STI571，imatinib，格列卫）临床应用：慢性粒细胞白血病（CML）恶性胃肠间质瘤（GIST）特发性嗜酸粒细胞增多综合征第40页，共60页，星期日，2025年，2月5日胃肠间质瘤（GIST）指主要发生于消化管道含有梭形细胞、非普通型上皮样细胞或含有两种细胞的间叶细胞瘤。特点:CD117阳性CD34阳性第41页，共60页，星期日，2025年，2月5日胃肠间质瘤2特异的表达c-kit3超过30％是恶性的（即转移性或浸润性）4对常规化疗和放疗抗拒5能手术切除的病人占很小一部分STI571producedresponseratesof60%PRand20%SD6mosinmetastaticGIST.

特点1占胃肠道肿瘤10%第42页，共60页，星期日，2025年，2月5日西妥昔单抗（cetuximab，爱必妥）作用机制：针对EGF受体的IgG1单克隆抗体，两者特异性结合后，通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶（TK）的抑制作用，阻断细胞内信号转导途径。抑制癌细胞的增殖诱导癌细胞的凋亡减少基质金属蛋白酶抑制血管内皮生长因子的产生。

第43页，共60页，星期日，2025年，2月5日第1页，共60页，星期日，2025年，2月5日Contents分子靶向治疗的概念1分子靶向治疗药物的分类2分子靶向治疗药物的作用机制3分子靶向诊疗基本步骤4结语5第2页，共60页，星期日，2025年，2月5日概念针对可能导致细胞癌变的环节（如细胞信号传导通路、原癌基因和抑癌基因、细胞因子及受体、抗肿瘤血管形成、自杀基因等），从分子水平来逆转这种恶性生物学行为，从而抑制肿瘤细胞生长，甚至使其完全消退的一种全新的生物治疗模式。

是近年来肿瘤治疗学最重要的进展之一。第3页，共60页，星期日，2025年，2月5日狭义的定义:肿瘤靶向治疗是利用具有一定特异性的载体,将药物或其他杀伤肿瘤细胞的活性物质选择性地运送到肿瘤部位,把治疗作用或药物效应尽量限定在特定的靶细胞、组织或器官内,而不影响正常细