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第16章
解热镇痛抗炎药
要求:
1.重点掌握阿司匹林的作用,应用和不
良作用
2.了解药物的分类和每类药物的作用特
点和临床适应症.
3.熟悉解热镇痛抗炎药的共同作用及其
机制
解热镇痛抗炎药:是一类具有解热、镇痛,而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。PARTONE
本章所属的这些解热镇痛抗炎药虽然化学结构不同,但有共同的作用基础——抑制PG合成,为了与肾上腺糖皮质激素类抗炎药区别,将这类药物统称为非甾体抗炎药(NSAIDs)PARTONE
共同作用机制通过抑制环氧酶(cyclo-oxygenase,COX)而抑制PG的合成COX-1COX-2药理
单击此处添加大标题内容COX-1和COX-2的特性比较COX-1COX-2结构型诱导型生成固有的,存在于诱导产生,存在正常组织中于受损伤的组织中功能稳定细胞功能,具有强的致炎、保护细胞致痛作用抑制不良反应治疗作用
PLA2糖皮质激素—LT支气管收缩5-脂氧酶PG合成酶PGTXA2血小板聚集,血管收缩PGE2致炎发热致痛,血管舒张收缩子宫,PGF2血管收缩,收缩子宫PGI2血管舒张,抑制血小板聚聚花生四烯酸膜磷脂NSAIDs—
药理作用:
1、解热作用
▽体温调节中枢:下丘脑
▽发热机制:病原体及其毒素→
刺激中性粒细胞→释放内热原→
下丘脑前部→合成、释放PG↑→
体温调节中枢→调定点提高至37℃以上
→产热↑、散热↓→体温↑。
氯丙嗪阿司匹林药物类别抗精神病药解热镇痛抗炎药效应抑制体温调节解热机制直接抑制体温调节中枢抑制PG的合成和释放特点1.环境温度低——降温只降发热体温1)环境温度越低,降温越显著不降正常体温2)可降发热、正常体温?2.高温环境——升温用途人工冬眠疗法(降温)发热
解热镇痛药→抑制PG合成酶→PG合成↓→散热↑→体温调定点恢复正常水平。
(体温是否低于正常?)
▽特点:对正常人体温无影响。
放大疼痛Analgesiceffect:?疼痛机制:组织损伤或炎症时,局部释放炎症介质PG缓激肽组胺刺激痛觉感受器引起疼痛痛觉感受器增敏?镇痛机制:解热镇痛药抑制局部PG的合成产生镇痛作用药理
镇痛作用特点:添加标题▽中度慢性钝痛(炎性)有效,添加标题对急性锐痛和内脏绞痛效果差添加标题▽无成瘾性(非处方药)添加标题▽不抑制呼吸添加标题▽作用部位在外周添加标题▽机制:抑制PG合成产生作用添加标题
单击此处可添加副标题镇痛特点的比较:解热镇痛抗炎药镇痛药作用部位主要在外周中枢作用机制抑制PG合成激活阿片受体作用强度中等强大临床应用慢性钝痛急性锐痛依赖性无易产生抑制呼吸无有欣快感无有
抗炎抗风湿▽炎症的病理表现:红、肿、热痛和功能障碍▽致炎物质:缓激肽、PG。▽药物作用特点:控制症状,不能根治。
解热镇痛药协同作用(—)组织胺、缓激肽、5-HT等释放PG合成增加非特异性致炎物质和抗原扩张血管、毛细血管通透性增加致痛扩张血管、毛细血管通透性增加痛觉增敏炎症(红斑、水
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