抗高血压药修改.pptVIP

三、β受体阻断药阿替洛尔(β1受体阻断药，轻、中、重度高血压)；卡维地洛(α1、β受体阻断药，轻、中度高血压或伴肾功不全、糖尿病患者；可逆转心肌重构，尤适用于扩张性心肌病引起的心衰)。美托洛尔（倍他乐克）:选择性β1受体阻断药，适用于支气管哮喘，COPD患者。第31页，共70页，星期日，2025年，2月5日三、β受体阻断药阿替洛尔(β1受体阻断药，轻、中、重度高血压)；拉贝洛尔:α、β受体都阻断，适用于各种程度的高血压及急症患者，妊娠高血压、嗜铬细胞瘤患者。卡维地洛(α1、β受体阻断药，轻、中度高血压或伴肾功不全、糖尿病患者；可逆转心肌重构，尤适用于扩张性心肌病引起的心衰)。第32页，共70页，星期日，2025年，2月5日第二节常用抗高血压药物四、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）1.药理作用中等程度降压，降压迅速、短暂，不伴反射性心率加快【前后联系】伴反射性心率增快的是——CCB、肼屈嗪（血管扩张剂）和米诺地尔（钾通道开放剂）。可预防和逆转血管平滑肌增殖及左心室肥厚。第33页，共70页，星期日，2025年，2月5日第二节常用抗高血压药物四、ACEI作用机制第34页，共70页，星期日，2025年，2月5日

四、ACEI【降压机制】

①抑制ACE，使AngⅡ生成减少，血管舒张；②减少醛固酮分泌，排钠增加；③抑制ACE，减少缓激肽水解，使NO、PGI2等扩血管物质增加。④抑制局部AngⅡ在血管组织及心肌内的形成,抑制血管平滑肌增殖和左心室肥厚，改善心功能。第35页，共70页，星期日，2025年，2月5日

血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）

【临床应用】主打药：卡托普利各型高血压，轻、中度或肾性高血压的首选药物之一。尤其适用于合并有糖尿病及胰岛素抵抗（哪种药不可以？）、左室肥厚、心衰、急性心梗的高血压患者。第36页，共70页，星期日，2025年，2月5日

血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）

【临床应用特点】（1）扩张血管，降低血压，减轻心脏后负荷，保护靶器官功能。是唯一具有干预RAAS和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药。（2）改善左心室功能，延缓血管壁和心室壁肥厚。（3）保护肾功能，但又可能引起急性肾衰竭和高钾血症——“双刃剑”。可改善糖尿病患者肾脏损害。第37页，共70页，星期日，2025年，2月5日

【卡托普利的不良反应】

卡托普利特殊副作用：斑丘疹、味觉障碍（★巯基：药效团、易氧化、易发生皮疹和味觉障碍）唯一含巯基的ACE抑制剂★第38页，共70页，星期日，2025年，2月5日中山大学中山医学院药理学教研室卡托普利的不良反应和禁忌症咳嗽无痰性干咳，缓激肽蓄积相关高血钾AngII生成?→醛固酮生成?→排钾?低血糖胰岛素敏感性增加血管神经性水肿缓激肽蓄积相关含巯基特有反应卡托普利：皮疹、瘙痒、味觉缺失、嗜酸粒增多首剂低血压首剂减半高血钾、双侧肾动脉狭窄、妊娠期妇女禁用！急性肾衰竭扩张出球小A入球小A→肾小球滤过率?→肾缺血第39页，共70页，星期日，2025年，2月5日依那普利不含-SH（无典型青霉胺样反应：皮疹、嗜酸粒增多）的长效、高效ACEI。在肝脏代谢成苯丁羟脯酸（依那普利拉）发挥作用，较卡托强10倍。降压作用强而持久主要用于高血压治疗，对心功能疗效优于卡托普利。第40页，共70页，星期日，2025年，2月5日A.双羧基：一游离、一酯化B.前药：代谢→贝那普利拉A.双羧基：一游离、一酯化B.前药：代谢→雷米普利拉第41页，共70页，星期日，2025年，2月5日★【ACE抑制剂抗高血压药总结】1.卡托普利（非前药）——1个游离羧基，含巯基赖诺普利（非前药）——2个游离羧基，含赖氨酸2.其他普利（前药）——1个游离羧基，1个成酯，代谢成ＸＸ普利拉起效包含：依那普利、贝那普利、雷米普利、福辛普利（含磷酰基）第42页，共70页，星期日，2025年，2月5日１.药理作用选择性阻断AT1受体，可逆转心室重构２.药物及应用氯沙坦（第1个ARB，各型高血压）；坎地沙坦（目前最优ARB，各型高血压）３.不良反应低血压，高血钾，无干咳，血管神经性水肿（为什么？）。五、血管紧张素Ⅱ受体阻断药(ARB)第43页，共70页，星期日，2025年，2月5日答：不影响缓激肽无干咳，血管神经性水肿（为什么？）第44页，共70页，星期日，2025年，2月5日