药物相互作用.pptVIP

竞争蛋白结合部位当同时应用多种药物时，它们有可能在蛋白结合部位发生竞争，使某一药被置换出来变成游离型，加大了游离型的比例，可能加大了该药的药理效应和不良反应。*第30页，共67页，星期日，2025年，2月5日血浆中结合率高的药物：双香豆素、安定、保泰松、洋地黄毒苷、华法林、氯丙嗪、甲氨喋呤、氯唑西林、苯唑西林*第31页，共67页，星期日，2025年，2月5日案例：华法林+保泰松华法林抗凝药蛋白结合率99.4%保泰松非甾体抗炎药蛋白结合率98%保泰松→血浆蛋白亲和力强→竞争结果：游离华法林↑→抗凝作用增加→出血*第32页，共67页，星期日，2025年，2月5日药物在体内可能发生药物相互作用的部位—代谢*第33页，共67页，星期日，2025年，2月5日

3、影响生物转化过程

酶诱导一些药物能增加肝微粒体酶合成，加速另一种药的代谢而干扰该药的作用，作用减弱或缩短（苯巴比妥、苯妥英钠、利福平)*第34页，共67页，星期日，2025年，2月5日例：双香豆素+苯巴比妥苯巴比妥→酶诱导作用↑→抗凝药双香豆素破坏加速→抗凝作用减弱*第35页，共67页，星期日，2025年，2月5日酶促药物使代谢增快，作用减弱的药物巴比妥类香豆素类、糖皮质激素、洋地黄霉甙、苯妥英钠、睾丸素、孕酮，灰黄霉素、糖皮质激素、维生素D、香豆素类、口服避孕药苯妥英钠苯妥英钠、华法林、甲苯磺丁脲、氨基比林乙醇香豆素类灰黄霉素、水合氯醛氢化可的松、氨基比林表酶促作用引起的药物相互作用*第36页，共67页，星期日，2025年，2月5日酶抑制肝微粒体酶的活性能被某些药物抑制，使另一药物的代谢减少，作用加强或延长（氯霉素、西咪替丁、异烟肼)例：口服甲苯磺丁脲的患者，同服氯霉素，引起低血糖休克。*第37页，共67页，星期日，2025年，2月5日表酶抑作用引起的药物相互作用酶抑药使代谢降低，作用增强的药物氯霉素苯妥英钠、甲苯丁脲、氯磺磺丙脲等降血糖药，香豆素类抗血药西咪替丁华法林、苯二氮卓类（氯硝基安定、去甲羟基安定除外），茶碱。?酚噻嗪衍生物三环类抗抑郁药红霉素茶碱利他林双香豆素类、苯妥英钠、巴比妥类异烟肼苯妥英钠（慢乙酰化型者）对氨水杨酸异烟肼、苯妥英钠香豆素类苯妥英钠、甲苯磺丁脲*第38页，共67页，星期日，2025年，2月5日药物在体内可能发生药物相互作用的部位—排泄*第39页，共67页，星期日，2025年，2月5日4、影响药物的排泄干扰药物从肾小管分泌是主动转运过程，需要特殊的转运载体，即酸性药物载体和碱性药物载体。当两种酸性药物（或碱性药物）合用时，可相互竞争载体而出现竞争性抑制现象，从而使其中一药由肾小管分泌减少，影响其从肾排泄。*第40页，共67页，星期日，2025年，2月5日例：丙磺舒+青霉素（酸性药物）丙磺舒竞争酸性药物载体→青霉素肾小管分泌减少→提高青霉素血药浓度→青霉素作用持久*第41页，共67页，星期日，2025年，2月5日表1肾小管分泌有相互作用的药物抑制肾小管分泌药使分泌减少的药物丙磺舒青霉素类、吲哚美辛（消炎痛）水杨酸类丙磺舒、保泰松、吲哚美辛双香豆素类氯磺丙脲保泰松乙酰苯磺酰环乙脲羟基保泰松青霉素*第42页，共67页，星期日，2025年，2月5日改变尿液酸碱度肾小管重吸收主要是被动吸收，因此药物的解离度对其有重要影响。弱酸性药物：①在酸性尿液中，非离解型，脂溶性高，易被肾小管重吸收，排出较少；②在碱性尿液中，则其解离度增大，脂溶性下降，重吸收减少，从尿中排出增多。*第43页，共67页，星期日，2025年，2月5日碳酸氢钠+水杨酸类例：水杨酸类中毒通过碳酸氢钠碱化尿液→水杨酸解离增加→水杨酸重吸收减少→肾小管重吸收↓→尿中排泄增加*第44页，共67页，星期日，2025年，2月5日表2尿液酸碱性对药物排泄的影响尿液性质使排泄增多的药物碱性巴比妥类、呋喃妥因、保泰松、磺胺类、香豆素类、对氨水杨酸、水杨酸类、萘啶酸、链霉素?酸性吗啡、哌替啶、抗组胺药、美加明、氨茶碱、氯喹奎尼丁，阿米替林*第45页，共67页，星期日，2025年，2月5日药效学相互作用定义是指药物合用，一种药物改变了另一种药物的药理效应，但对血药浓度并无明显的影响，而主要是影响药物与受体作用的各种因素。（二）药效学方面药物相互作用*第46页，共67页，星期日，2025年，2月5日一、影响药物对靶位的作用二、改变电解质平衡三、作