甲状腺激素与抗甲状腺药.pptVIP

甲状腺激素与抗甲状腺药*第1页，共31页，星期日，2025年，2月5日目的要求掌握：丙基硫氧嘧啶、甲巯咪唑和卡比马唑的作用机理、用途、不良反应。熟悉：甲状腺激素的用途及不良反应。比较小剂量与大剂量碘的作用和用途。了解：甲状腺素T3、T4的生物合成，储存方式与释放、作用机理。放射性碘用途。β受体阻断药控制甲状腺功能用途。第2页，共31页，星期日，2025年，2月5日讲授重点甲状腺素的合成、分泌与调节、生理作用和临床应用。抗甲状腺药的作用机制、临床应用及主要不良反应。常用药物：丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、卡比马唑、碘及碘化物、放射性碘及β受体阻断药的特点。第3页，共31页，星期日，2025年，2月5日讲授难点抗甲状腺药的作用机制与甲状腺素合成的关系。硫脲类与碘制剂的作用特点，临床应用、不良反应。小剂量碘与大剂量碘对合成甲状腺素的影响。第4页，共31页，星期日，2025年，2月5日甲状腺激素

（ThyroidHormones）甲状腺：最大的内分泌器官第5页，共31页，星期日，2025年，2月5日来源：

1、提取得天然甲状腺激素，包括甲状腺素T4三碘甲状腺原氨酸T3（生理活性成分）2、人工合成碘赛罗宁(Liothyronine)左甲状腺素(Levothyroxine)碘：是合成甲状腺素的主要原料。甲状腺中含全身总量的90%，为血浆中的25~50倍，甲亢时可达250倍如何理解？第6页，共31页，星期日，2025年，2月5日作用机制甲状腺素是非水溶性激素，只能通过蛋白载体运往靶细胞。正因为它是脂溶性的，所以容易通过细胞膜。甲状腺素含有4个碘原子，简称为T4（即四碘甲腺原氨酸）甲状腺还分泌少量小分子的，含有三个碘原子的三碘甲腺原氨酸（T3）。两者都能进入靶细胞，但在细胞浆中T4全部转变为T3因此，只有T3才能进入细胞核，与核内受体结合形成复合物，激素受体复合物再与DNA上的激素反应组分结合然后，直接在这部位作用于转录过程。mRNA由此产生，并编码特异性蛋白的合成。第7页，共31页，星期日，2025年，2月5日合成与分泌I–（泵）→摄入甲状腺腺泡内，某些物质可影响其转运，如硫氰酸盐、溴化物等I–过氧化物酶→活性I0/+或中间产物→与酪氨酸残基结合→MIT、DIT缩合DIT与MIT?T32DIT?T4分泌TG-T3T3TG-T4T4正常人每日分泌T475?g,T325?g?贮存于滤泡腔中蛋白水解酶释放进入血液结合在TG上第8页，共31页，星期日，2025年，2月5日甲状腺素合成、储存、分泌A.迅速吸收B.主动转运电化学梯度过氧化物酶C.内浆网甲状腺球蛋白囊泡D.腺泡胶体E.胶体被胞饮入细胞G.食物中的碘脱碘F.溶酶体蛋白酶第9页，共31页，星期日，2025年，2月5日功能调节主要受下丘脑和腺垂体调节第10页，共31页，星期日，2025年，2月5日生理作用维持生长发育：幼儿：呆小病（克汀病）对脑和骨发育尤为重要，加速胎儿肺发育。可调节几种生长因子的合成和分泌生长介素上皮生长因子神经生长因子促进基础代谢：增加组织的代谢率促进物质氧化?产热?，T3为T4的5倍第11页，共31页，星期日，2025年，2月5日神经系统及心血管效应：甲低时，呆小病人的CNS发育发生故障。

甲亢时，CNS兴奋，心率↑，心血管对儿茶酚的敏感性↑。维持心血管正常功能所必需。第12页，共31页，星期日，2025年，2月5日代谢作用：糖代谢：促进糖吸收，促进糖原分解和利用，血糖?或↑酯质代谢：增强脂肪酶活性，非酯化脂肪酸水平↑促进胆固醇合成与转化。蛋白质代谢：合成增加，促进发育。大量时促进分解水盐代谢：促进淋巴循环；甲低时：黏液性水肿（成年人）。铁代谢障碍可致贫血。第13页，共31页，星期日，2025年，2月5日体内过程T3T4生物利用度90%~95%50%~70%游离型量0.3%0.03%作用快、强弱、长半衰期1天6~8天脂溶度高高吸收好好对孕妇的影响可通过胎盘和乳汁，妊娠和脯乳期应注意不用第14页，共31页，星期日，2025年，2月5日临床应用主要用于甲低的替代补充疗法呆小病（克汀病）：尽早治疗，疗效与开始用药的时间有关黏液性水肿：从小量开始，昏迷者ivL-T4，待清醒后口服。单纯性甲状腺肿：抑制促甲状腺激素过多分泌，缓解甲状腺组织代偿性增生肥大。T3抑制试验