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肌松药及肌松监测和拮抗合肥市滨湖医院麻醉科杨恒
肌松药的概念:肌肉松弛药,能松弛骨骼肌,但无镇静、麻醉和镇痛作用N2胆碱受体阻滞药又称骨骼肌松弛药(简称肌松药,skeletalmuscularrelaxants),---能选择性地作用于运动神经终板膜上的N2受体,阻断神经冲动向骨骼肌传递,导致肌肉松弛。010201
肌松药的分类:阻滞性质:去极化,非去极化作用时效:超短时效、短时效中时效、长时效化学结构:琥珀胆碱甾类苄异喹啉类
去极化肌松药作用机制:这类药物与运动神经终板膜上的N2受体结合,使肌细胞膜产生持久去极化作用,对ACh的反应减弱或消失,导致骨骼肌松弛。
用药早期可出现短时肌束颤动,这与药物作用于不同部位骨骼肌去极化出现的时间快慢有关。连续用药可出现快速耐受性。抗AChE药不能拮抗其肌肉松弛作用,反而使肌肉松弛增强治疗量并无神经节阻断作用,反而有兴奋作用。该类药物的代表药物为琥珀酰胆碱非去极化肌松药特点:
非去极化肌松药作用机制:又称竞争型肌松药(competitivemuscularrelaxants),能与ACh竞争骨骼肌运动终板膜上的N2胆碱受体,本身无内在活性,但可通过阻断ACh与N2胆碱受体结合,使终板膜不能去极化,导致骨骼肌松弛。
01起效时间:给药至产生最大肌松之间的时间02临床时效:给药至肌颤搐T1恢复25%之间的时间03总时效:给药至肌颤搐T1恢复95%之间的时间04恢复指数:T1从基础值的25%恢复到75%的时间作用时效
肌松药的临床应用在麻醉中的主要应用气管插管(intubation)去极化肌松药--琥珀胆碱非去极化肌松药--潘库溴铵、维库溴铵、阿曲库铵、米库氯铵、罗库溴铵肌松的术中维持满足手术需要其他:ICU及治疗痉挛性疾病
肌松药的代谢和清除途径肌松药时效代谢清除肾脏肝脏琥珀胆碱超短血浆胆碱酯酶2%无米库氯铵短血浆胆碱酯酶5%无Rapacuronium短3-OH衍生物20%未知(ORG9487)(ORG9488)维库溴铵中肝脏(30~40%)40~50%50~60%罗库溴铵中主要经肝脏10%70%阿曲库铵中霍夫曼及酯水解10~40%无顺式阿曲库铵中霍夫曼及酯水解16%
正常与肾衰患者肌松药药代学参数肌松药血浆清除率分布容积清除半衰期(ml/kg/min)(ml/kg)(min)正常肾衰正常肾衰正常肾衰三碘季酚铵1.20.24*240280132750*双甲基筒箭毒1.20.4*472353300684*筒箭毒碱2.41.525025084132潘库溴铵7420*148236*97475*哌库溴铵2.41.6*309442*137
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