癫痫药理学的一些常识性知识有哪些.pptVIP

第1页，共33页，星期日，2025年，2月5日第一节抗癫痫药一.癫痫大脑局部N元异常高频放电，并向周围正常组织扩散所引起的反复发作性的慢性脑疾患，表现为突然发作、短暂的运动、感觉功能或精神异常，并伴有异常脑电图。长期用药，以减少或防止发作，但不能根治第2页，共33页，星期日，2025年，2月5日正常脑细胞异常高频放电病灶药物作用抑制放电稳定膜、抑制放电扩散（主要的）第3页，共33页，星期日，2025年，2月5日二病因遗传感染肿瘤脑损伤--瘢痕“GABA学说”P/Q~Ca2＋，Na＋，K+,GABA-R第4页，共33页，星期日，2025年，2月5日三、癫痫发作分类局限性发作1.单纯性局限性发作2.复合性局限性发作全身性发作1.失神性发作（小发作）2.肌阵挛性发作3.强直－阵挛性发作（大发作）4.癫痫持续状态第5页，共33页，星期日，2025年，2月5日大发作：高幅棘慢波或棘波小发作：3Hz/S高幅左右对称同步化棘波第6页，共33页，星期日，2025年，2月5日第二节常用抗癫痫药物1抑制病灶神经元过度放电2作用于病灶周围的正常组织，抑制异常放电的扩散基本作用第7页，共33页，星期日，2025年，2月5日苯妥英钠(phenytoinsodium)又称大仑丁(dilantin)[药理作用及临床应用]1.抗癫痫作用大发作和局限性发作－首选药小发作－无效，甚恶化第8页，共33页，星期日，2025年，2月5日2.治疗外周神经痛用于治疗三叉神经、舌咽神经和坐骨神经等神经性疼痛。3.抗心律失常主要用于室性心律失常[药理作用及临床应用]〔作用机制〕1.阻止异常放电的扩散抑制突触传递的强直后增强（PTP）苯妥英钠第9页，共33页，星期日，2025年，2月5日2.膜稳定作用〔作用机制〕（1）阻断VDC-Na+→（2）阻断VDC-Ca2+（－）L和N型通道对丘脑N元T通道无作用故失神发作无效抗惊厥苯妥英钠第10页，共33页，星期日，2025年，2月5日（3）对钙调素激酶系统的影响Ca2+-受体蛋白－钙调素↓（－）突触前膜磷酸化过程→兴奋性递质释放↓（－）突触后膜磷酸化过程→↓递质＋R→↓除极化↓Ca2+苯妥英钠〔作用机制〕第11页，共33页，星期日，2025年，2月5日[体内过程]1.po慢而不规则，个体差异大。因强碱性（pH＝10.4），刺激性大，不im。每日给药0.3-0.6g，连续服药，须6-10天达有效血药浓度2.血浆蛋白结合率约90％3.60％～70％在肝代谢，以原型由尿排出者不足5％苯妥英钠第12页，共33页，星期日，2025年，2月5日4.消除速率与血浆浓度有密切关系＜10ug/ml--一级动力学，t1/26～24h＞10ug/ml--零级动力学，t1/220～60h与羟化反应饱和有关注意：剂量个体化；最好血浓监测苯妥英钠[体内过程]第13页，共33页，星期日，2025年，2月5日*[不良反应]1．局部刺激:口服可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症状；静脉注射可发生静脉炎。

苯妥英钠第14页，共33页，星期日，2025年，2月5日2.慢性毒性反应20%牙龈增生(一般停药3～6个月后可自行消退。)30%外周神经炎加速VD代谢低钙血症、佝偻病久用叶酸↓－－巨幼RBC性贫血－－补甲酰四氢叶酸[不良反应]苯妥英钠精神异常眩晕、共济失调、精神错乱或昏迷等。

第15页，共33页，星期日，2025年，2月5日3.过敏反应皮疹、粒C↓、再障、肝损4.致畸胎儿妥因综合征：小头症、智能障碍、斜视、眼距过宽、腭裂等[不良反应]苯妥英钠第16页，共33页，星期日，2025年，2月5日[药物的相互作用]1、苯妥英钠为肝药酶诱导剂皮质激素、奎尼丁、左旋多巴、茶碱、多西环素、避孕药－－2、促苯妥英钠灭活的药水杨酸、甲磺丁脲、SMZ3、＋卡马西平－－血浓↓药效↓苯妥英钠第17页，共33页，星期日，2025年，2月5日苯巴比妥（phenobarbital，鲁米那)[作用与应用]抑制病灶异常放电，抑制放电扩散用于：大发作持续状态单纯局限性、精神运动性有效小发作、婴儿痉挛－－较差第18页，共33页，星期日，2025年，2月5日（1）增强GABA功