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⑷、以-S-代替-O-,脂溶性↑显效快硫卡因(6)、侧链碳链改变,麻醉时间↑稳定性↑徒托卡因(5)以电子等排体-N-代替-O-,得盐酸普鲁卡因胺水溶性比盐酸普鲁卡因稳定,但局麻作用仅为盐酸普鲁卡因的1/100(二)酰胺类酰苯胺类:利多卡因:局麻或抗心律失常比普鲁卡因强2倍,具有中等脂溶性,穿透力强,作用快,时效长,适用各种麻醉局麻作用强尼万宁:1900年,刺激性太强,不能用于麻醉※利多卡因利多卡因开辟了酰苯胺类局麻药的新领域,先后又有三甲卡因、丙胺卡因、卡波卡因、布比卡因(三)、氨基酮类氨基酮类:-CH2-代酯中-O-※达克罗宁:表面麻醉作用强,显效快,主要用于内窥镜检查前的粘膜麻醉法立卡因:表面麻醉剂(四)、氨基醚类

氨基醚类-O-代替局麻药结构中的酯基或酰胺基普拉莫辛:用于表面麻醉二甲异喹(奎尼卡因):用于表面麻醉,其麻醉作用比可卡因强1000倍,而毒性仅为可卡因的2倍1.氨基甲酸酯类较新的局麻药※冰奥散(地哌冬)非那卡因属于脒类化合物,用于眼科麻醉(五)、其它类型

※三、盐酸普鲁卡因的合成副反应[氧化][酯化][还原]第一节全身麻醉药

全麻药分为吸入性和非吸入性两类。一、吸入性全麻药(又称挥发性全麻药)※吸入性全麻药作用特点:为易挥发的液体或气体,与一定比例的空气或氧气混合后,随吸气进入肺泡,扩散进入血液,分布至神经组织,发挥麻醉作用。第一节全身麻醉药⊕⊕水溶性小,成盐后酸性太强。麻醉作用发生快,对呼吸道无刺激,不良反应少是其优点。※冰奥散(地哌冬)5nm呈箭毒样作用,如碘化十甲季铵;氟烷、甲氧氟烷、恩氟醚、氟乙烯醚、七氟烷、异氟烷、地氟醚美索比妥钠(是硫喷妥钠作用的3倍)哌库溴胺:作用持续时间适中,副作用小。且恢复快,停药后病人立即苏醒。CF2=CCL2CHCL2-CF2OCH3(一)非吸入性全身麻醉药作用特点:通常为静脉注射给药。(三)氨基醚类、氨基酮类及其它类※冰奥散(地哌冬)※冰奥散(地哌冬)1、代表药物⑴乙醚CH3OCH31842⑵笑气N2O1844⑶氯仿CCL41847⑷环丙烷1933第一节全身麻醉药一、吸入性全麻药(又称挥发性全麻药)※⑹甲氧氟烷CH3O-CF2CHCl21946※⑸氟烷CF3-CHBrCl1946最早的全麻药物,1842年应用优点:优良的全身麻醉作用,并能产生良好的镇痛及肌肉松弛作用,缺点:易燃易爆,对呼吸道粘膜有刺激性,唾液和呼吸道粘液分泌增多,诱导和苏醒缓慢。⑴乙醚发展过程N2O,1844年优点:性质稳定,不燃不爆,毒性较低缺点:麻醉作用较弱,在80-85%的浓度时才产生麻醉作用,此条件下氧含量低,易发生缺氧症。⑵笑气N2O1847年,可产生良好的全身麻醉作用和肌肉松弛作用,但安全范围窄,同时对肝、肾的毒性较大,也有引发心律失常的症状,临床上已淘汰。⑶氯仿1933年,麻醉作用较强,且安全范围较宽,在体内诱导产生儿茶酚胺,起到维持血压的作用,虽有易燃性及引起心律失常等特点,现临床上仍有应用。⑷环丙烷氟烷、甲氧氟烷、恩氟醚、氟乙烯醚、七氟烷、异氟烷、地氟醚1946年,氟化物系列1,1,1-三氟-2-氯-2-溴乙烷作用特点:全身麻醉作用强而迅速。且恢复快,停药后病人立即苏醒。对呼吸道粘膜刺激性小,对肝、肾无持久性损害,麻醉加深可抑制呼吸及循环。本品一般只用于浅麻醉,单独使用时适用于小手术。※⑸氟烷CF3-CHBrCl2,2-二氯-1,1-二氟乙基甲醚适用于各种手术的麻醉和诱导麻醉,其镇痛和肌肉松弛作用较氟烷强,麻醉持续时间长,深度麻醉时,可出现心律不齐和血压下降,肝脏病人慎用※⑹甲氧氟烷CH3O-CF2CHCl22、合成工艺路线※以氟利昂为原料合成氟烷氟利昂1,1,2-三氟-2-氯乙烯1,1,2-三氟-1-溴-2-氯乙烷(三)氨基醚类、氨基酮类及其它类

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