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表：Cefedinir600mgQd及300mgBid对化脓性链球菌的根除率及治愈率的比较成人/青少年Cefedinir600mgQDCefedinir300mgBid化脓性链球菌消除率临床治愈率T＞MIC91%95%75%92%96%85%第30页，共61页，星期日，2025年，2月5日××××××※※※※※※※※conc02468101214TimeMIC0.016μg/ml第31页，共61页，星期日，2025年，2月5日浓度依赖性药物,氨基糖苷类、氟喹诺酮类主要评价参数：AUC0~24/MIC(AUIC)、Cmax/MIC第32页，共61页，星期日，2025年，2月5日血浓度时间（t）MICCmaxAUC（effect）AUC0~24第33页，共61页，星期日，2025年，2月5日理论上希望Cmax,AUC0~24都大于MIC最好，实际很难做到，特别是吸收快,t1/2短的药物，为了维持血药浓度持续时间，减少给药次数将其制成缓释片时，Cmax第34页，共61页，星期日，2025年，2月5日某些药由普通片制成缓释片后为了使Cmax尽快达到最大，AUC保持最大，采用疗贯治疗方法较为理想血浓度ACDBMICCmaxCmax时间(t)第35页，共61页，星期日，2025年，2月5日喹诺酮类为典型浓度依赖性抗菌药，浓度越高，病原菌清除越快，细菌产生耐药的可能性越小，最好的评估参数为AUIC与Cmax/MIC，良好的AUIC和较高的Cmax/MIC可以预测临床疗效第36页，共61页，星期日，2025年，2月5日Forrest研究发现，64例使用喹诺酮类治疗的肺炎患者中UC0~24/MIC＜125时，疗效和细菌清除率为42%和26%，当AUC0~24/MIC＞125时，两者分别为80％和82%，因此认为，AUC0~24/MIC为125时为抗肺炎链球菌的最低有效值第37页，共61页，星期日，2025年，2月5日表氟喹诺酮类药物抗肺炎链球菌的
AUC/MIC及Cmax/MIC比较表AUC=药时曲红下面积，Cmax=血浆药物浓度峰值，MIC=最小抑菌浓度药物剂量(mg)Cmax(mg/L)AUC(mgh/L)MIC90AUICCmax/MIC90莫西4004.5480.2519218加替4003.432.40.5646.8左氧5005.747.51.047.55.7第38页，共61页，星期日，2025年，2月5日图三种喹诺酮药物AUIC比较1926447.5200150100500莫西沙星加替沙星左氧第39页，共61页，星期日，2025年，2月5日5.PK/PD对给药方案的指导意义第40页，共61页，星期日，2025年，2月5日(1)氨基糖苷类日剂量单次给药①提高抗菌活性氨基糖苷类属浓度依赖型抗生素其Cmax/MIC与临床疗效呈正相关在日剂量不变情况下，单次给药可获得比多次给药更高的Cmax，使Cmax/MIC值增大，明显提高抗菌活性和临床疗效但注意Cmax不得超过最低毒性剂量MooreRD.etal.JInfectiousDiseases.1987,155(1)93-98第41页，共61页，星期日，2025年，2月5日
②降低耐药性发生体外试验可见细菌与氨基糖苷类首次接触后，在药物消除数小时再接触时出现适应性耐药效应（adaptiveresistsnce）是抗生素后效应期（PAphase）药物持续作用的结果日剂量单次给药既提供相对高的药物浓度避免了首剂效应，此时氨基糖苷类杀菌效应最佳日剂量单
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