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第十六章解热镇痛抗炎药1
本章内容解热镇痛药的解热作用、镇痛作用、抗炎抗风湿作用机制及特点阿斯匹林的体内过程、作用、用途、不良反应及药物相互作用对乙酰氨基酚、吲哚美辛等药物的特点正确评价解热镇痛药的复方制剂2
解热镇痛抗炎药又称为非甾体抗炎药（NSAIDs）基本作用机制抑制体内前列腺素（prostaglandin，PG）的生物合成环氧合酶3
解热镇痛药的解热机制4
大剂量阿斯匹林小剂量阿斯匹林（一）（一）5
近年来发现COX有两种同工酶，简称COX1与COX2，两者为同分异构体。COX1存在于血管、胃和肾等组织，可参与血管张力的调节等一些生理反应。COX2则存在于炎症组织中，由细胞因子和炎症介质诱导产生。解热、镇痛、抗炎作用与抑制COX2，使PG合成减少有关。6
对COX-1抑制作用愈强，消化道ADR愈明显IC50=COX-1/COX-2塞来西布、罗非西布选择性阻断COX-2，IC50值极小，胃肠反应极小但可降低PGI2水平，增加血栓危险7
基本药理作用
解热作用：可降低发热者的体温，使病人的体温恢复正常。而对正常人的体温则没有影响。镇痛作用：中等强度的镇痛作用，无成瘾性。主要作用部位是在外周。抗炎作用：具有消炎、抗风湿作用，对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效。8
感染原和细菌内毒素等外源性致热源机体内热原（细胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等）中枢PG的合成增加解热镇痛药体温调节中枢体温升高（发热）（—）9
药物作用机制对体温中枢的影响正常体温配合物理降温临床应用阿斯匹林抑制PG合成酶调控点移至正常无影响无需常规解热氯丙嗪阻断DA受体使体温调控点“失灵”随环境温度而改变需要人工冬眠阿司匹林与氯丙嗪对体温影响之区别10
组织损伤、炎症或过敏化学物质的生成和释放组织胺、缓激肽PG解热镇痛药（PGE1、PGE2、PGF2α）感觉神经末梢致痛痛觉增敏致痛（—）11
解热镇痛药与吗啡镇痛作用的区别药物作用机制镇痛部位镇痛范围镇痛强度临床应用抑制呼吸依赖性解热镇痛药抑制PG合成酶外周慢性钝痛中等用于多种慢性钝痛无无吗啡激动阿片受体中枢各种疼痛强大急性锐痛、心肌梗死、癌性疼痛等明显易产生12
解热镇痛药协同作用（—）组织胺、缓激肽、5-HT等释放PG合成增加非特异性致炎物质和抗原扩张血管、毛细血管通透性增加致痛扩张血管、毛细血管通透性增加痛觉增敏炎症（红斑、水肿、疼痛）13
抗炎抗风湿特点起效快，可缓解疼痛、减轻炎症和肿胀、改善功能等不能根治原发病；不能防止疾病发展；停药后可能迅速出现“反跳”不是病因性治疗药，但目前仍是抗炎抗风湿的首选药14
按化学结构分类：水杨酸类:水杨酸钠、乙酰水杨酸钠等。水杨酸钠因刺激性太大，仅供外用(鸡眼膏、风湿膏等)苯胺类:对乙酰氨基酚呲唑酮类：保泰松、羟基保泰松其他有机酸类：吲哚美辛、布洛芬、萘普生、双氯芬酸、吡罗昔康等15
阿司匹林（aspirin）又名乙酰水杨酸（acetylsalicylicacid）弱有机酸，口服吸收迅速。作用和应用解热、镇痛（一般剂量0.3－0.5g/次）抗炎及抗风湿（大剂量，3－5g/日）抑制血小板聚集（小剂量,40－80mg/日）其他作用：老年性痴呆；先兆子痫阿司匹林用于抗血栓时，用量不宜过大16
不良反应胃肠道反应水杨酸反应凝血障碍过敏反应瑞氏综合
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