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美罗培南是什么级别抗生素

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美罗培南是一种β-内酰胺类抗生素，属于碳青霉烯类药物。这类抗生素因其广谱抗菌活性和对多种耐药菌株的有效性，被归类为“特殊使用级抗生素”。特殊使用级抗生素通常用于治疗严重感染，尤其是由多重耐药菌引起的感染，或在其他抗生素治疗无效的情况下使用。美罗培南的抗菌谱覆盖革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌，包括产超广谱β-内酰胺酶（ESBL）的肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌。

美罗培南的作用机制是通过抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌裂解死亡。其化学结构与青霉素类似，但比青霉素更稳定，能够抵抗大多数β-内酰胺酶的水解作用。美罗培南对革兰氏阴性菌的抗菌活性尤为突出，包括对第三代头孢菌素耐药的菌株。在临床应用中，美罗培南常用于治疗复杂性腹腔感染、医院获得性肺炎、败血症和脑膜炎等严重感染。

美罗培南的耐药性问题值得关注。虽然其抗菌谱广，但过度使用可能导致耐药菌株的出现，如耐碳青霉烯类肠杆菌科细菌（CRE）。CRE对几乎所有β-内酰胺类抗生素耐药，治疗选择极为有限。为减少耐药性发展，美罗培南的使用需严格遵循抗生素管理政策，通常需经感染科专家或临床药师审核后开具。

美罗培南的常见不良反应包括胃肠道症状（如恶心、腹泻）、皮疹和肝功能异常。严重不良反应如癫痫发作较为罕见，但在肾功能不全患者中需调整剂量以避免药物蓄积。美罗培南通常通过静脉给药，成人标准剂量为每8小时1克，具体剂量需根据感染严重程度、病原体敏感性和患者肾功能调整。

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美罗培南的抗菌谱覆盖范围使其成为治疗重症感染的关键药物。与青霉素类和头孢菌素类抗生素相比，美罗培南对β-内酰胺酶的稳定性更高，能够有效对抗产ESBL和AmpC酶的细菌。这类酶可水解大多数青霉素和头孢菌素，导致治疗失败。美罗培南对铜绿假单胞菌的活性也优于其他碳青霉烯类药物，如亚胺培南。

美罗培南的临床适应症包括由敏感菌引起的复杂性尿路感染、盆腔感染和皮肤软组织感染。在儿科患者中，美罗培南可用于治疗细菌性脑膜炎，因其在脑脊液中的浓度较高。对于免疫功能低下患者的感染，如中性粒细胞减少伴发热，美罗培南常作为经验性治疗的首选。

美罗培南的耐药机制主要包括细菌产生碳青霉烯酶（如KPC、NDM-1）、外膜蛋白缺失或药物外排泵过度表达。碳青霉烯酶可水解美罗培南的β-内酰胺环，使其失效。为检测耐药性，临床微生物实验室通常采用表型试验（如改良Hodge试验）或分子生物学方法（如PCR检测耐药基因）。

美罗培南的给药方案需个体化。对于肾功能不全患者，肌酐清除率低于50mL/min时需减量。血液透析患者应在透析后追加剂量。美罗培南与丙戊酸合用时可能降低丙戊酸的血药浓度，增加癫痫发作风险，需监测血药浓度并调整剂量。

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美罗培南的药代动力学特性支持其在重症感染中的应用。静脉给药后，美罗培南迅速分布至全身组织和体液，包括肺、腹腔和脑脊液。其蛋白结合率约为2%，远低于其他抗生素如头孢曲松（85%-95%），因此游离药物浓度高，抗菌活性强。美罗培南的半衰期约为1小时，主要经肾脏排泄，24小时内约70%以原形从尿中排出。

美罗培南的抗菌活性具有时间依赖性，即疗效取决于血药浓度超过病原体最低抑菌浓度（MIC）的时间。优化给药策略（如延长输注时间至3小时）可增加药效学目标达成率。对于MIC较高的病原体，如某些铜绿假单胞菌分离株，需采用高剂量方案（如每8小时2克）或持续输注。

美罗培南在特殊人群中的应用需谨慎。妊娠期妇女使用美罗培南的数据有限，但动物实验未显示致畸性，FDA将其归为B类。哺乳期妇女使用时应暂停母乳喂养，因美罗培南可分泌至乳汁。老年患者因肾功能生理性减退，需根据肌酐清除率调整剂量。

美罗培南的稳定性受溶液pH和温度影响。配制后的输液在室温下可保存4小时，冷藏条件下可保存24小时。美罗培南与多种静脉输液相容，但不得与含碳酸氢钠的溶液混合，因后者可能导致药物降解。

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美罗培南的耐药性监测是临床微生物学的重要任务。全球范围内，碳青霉烯类耐药肠杆菌科细菌（CRE）的流行率逐年上升。世界卫生组织将CRE列为“关键优先级病原体”，亟需新型抗生素应对。美罗培南的耐药率在不同地区差异显著，亚洲部分国家的耐药率高达20%-30%，远高于北欧国家的5%。

美罗培南的联合用药策略可延缓耐药性发展。对于CRE感染，美罗培南常与多粘菌素、替加环素或磷霉素联用。联合治疗的协同作用可能通过不同机制抑制细菌生长，如多粘菌素破坏细菌外膜，增强美罗培南的渗透性。体外研究显示，美罗培南与阿米卡星联用对部分铜绿假单胞菌分离株有协同效应。

美罗培南的敏感性折点由临床和实验室标准协会（CLSI）制定。