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大学药物合成题库及答案

一、单项选择题

1.下列哪种反应不属于药物合成中常见的亲核取代反应？

A.SN1反应B.SN2反应C.自由基取代反应D.亲核试剂与卤代烃的反应

答案：C

2.用于保护氨基的常见基团是

A.甲基B.叔丁氧羰基（Boc）C.羧基D.磺酸基

答案：B

3.格氏试剂（RMgX）不能与下列哪种物质发生反应？

A.卤代烃B.醛C.醇D.二氧化碳

答案：C

4.下列哪种物质可以作为药物合成中的酰化剂？

A.乙醇B.乙酸酐C.乙烷D.乙胺

答案：B

5.下列关于还原反应的说法，错误的是

A.催化氢化可用于碳碳双键的还原

B.硼氢化钠可以还原羧酸

C.氢化铝锂是一种强还原剂

D.金属钠和醇体系可用于某些羰基的还原

答案：B

6.在药物合成中，常用于引入羟基的反应是

A.卤代烃的水解B.烯烃的加成C.A和B都对D.都不对

答案：C

7.下列哪种试剂能使醇氧化为醛？

A.高锰酸钾B.重铬酸钾C.沙瑞特试剂D.琼斯试剂

答案：C

8.以下哪种反应可以用来构建碳碳双键？

A.Wittig反应B.酯化反应C.酰胺化反应D.水解反应

答案：A

9.下列哪类化合物不是药物合成中常用的中间体？

A.卤代烃B.羧酸C.烷烃D.胺

答案：C

10.药物合成中，对反应条件控制要求最高的是

A.简单的酸碱中和反应B.复杂的多步反应C.水解反应D.成盐反应

答案：B

二、多项选择题

1.药物合成中常用的有机溶剂有

A.乙醇B.二氯甲烷C.水D.石油醚

答案：ABD

2.下列属于药物合成中立体化学控制方法的有

A.使用手性催化剂B.不对称诱导C.选择合适的反应底物D.高温反应

答案：ABC

3.可用于药物合成中活化芳环的基团有

A.氨基B.羟基C.甲基D.硝基

答案：ABC

4.影响药物合成反应速率的因素有

A.反应物浓度B.反应温度C.催化剂D.反应容器的大小

答案：ABC

5.下列哪些反应可以用于药物分子中碳链的增长

A.羟醛缩合反应B.格氏试剂与卤代烃的反应C.酯化反应D.酰胺化反应

答案：AB

6.药物合成中常用的保护基有

A.苄基（Bn）B.甲氧基甲基（MOM）C.三甲基硅基（TMS）D.乙酰基

答案：ABCD

7.下列哪些反应类型涉及到电子云密度的改变

A.亲电取代反应B.亲核取代反应C.自由基反应D.氧化还原反应

答案：ABD

8.药物合成中，常用的分离提纯方法有

A.蒸馏B.重结晶C.柱层析D.过滤

答案：ABCD

9.以下哪些是绿色药物合成的理念

A.减少有机溶剂的使用B.提高原子利用率C.使用环境友好的催化剂D.增加反应步骤

答案：ABC

10.药物合成中，对于反应终点的监测方法有

A.薄层色谱（TLC）B.高效液相色谱（HPLC）C.核磁共振（NMR）D.熔点测定

答案：AB

三、判断题

1.所有的药物合成反应都需要在高温高压下进行。（×）

2.亲电取代反应主要发生在富电子的芳环上。（√）

3.氢化铝锂可以在有水的环境下使用。（×）

4.保护基在完成保护作用后不需要去除。（×）

5.不对称合成可以得到单一构型的手性药物。（√）

6.酯化反应是可逆反应。（√）

7.自由基反应通常对反应条件要求很苛刻。（×）

8.药物合成中，催化剂只能加快反应速率。（×）

9.重结晶是利用物质溶解度随温度变化的差异进行分离提纯的方法。（√）

10.卤代烃的活性顺序为：碘代烃＞溴代烃＞氯代烃。（√）

四、简答题

1.简述药物合成中选择反应溶剂的原则。

选择反应溶剂时，首先要考虑溶剂对反应物和产物的溶解性，应保证反应物能充分溶解在溶剂中以利于反应进行，产物也能在合适阶段易于分离。其次，溶剂不能与反应物发生化学反应，以免影响反应进程和产物纯度。再者，溶剂的沸点要适宜，便于反应温度控制和后续的分离操作。另外，还要考虑溶剂的安全性、成本和环保性等因素。

2.说明保护基在药物合成中的作用及选择要求。

保护基在药物合成中可保护敏感基团，防止其在反应过程中发生不必要的反应，确保反应按预期方向进行。选择保护基时，要满足在特定反应条件下能有效保护目标基团，且在反应结束后能在温和条件下定量去除，不影响分子其他部分结构。同时，保护基的引入不能过于复杂，成本要合理，并且具有良好的化学稳定性和选择性。

3.简述亲核取