中枢兴奋药教学课件.pptVIP

中枢兴奋药教学课件

第一章：中枢兴奋药概述

什么是中枢兴奋药？中枢兴奋药（CentralNervousSystemStimulants）是一类能够选择性地作用于中枢神经系统，增强神经细胞兴奋性的药物。这类药物通过多种机制影响神经递质的合成、释放、再摄取和代谢过程，从而产生兴奋效应。中枢兴奋药能够显著提高大脑皮层的兴奋性，增强患者的警觉性、注意力集中度和运动协调能力。在医学领域中，这些药物被广泛应用于治疗多种神经系统疾病，包括嗜睡症、注意力缺陷多动障碍（ADHD）、重症肌无力等疾病。此外，某些中枢兴奋药还具有改善认知功能、增强记忆力和提高学习效率的作用，因此在临床实践中具有重要的治疗价值。然而，这类药物的使用需要严格控制，因为不当使用可能导致严重的副作用和成瘾风险。主要作用增强神经兴奋性治疗目标

中枢神经系统简介中枢神经系统（CentralNervousSystem,CNS）是人体神经系统的核心组成部分，主要由脑部和脊髓构成。作为机体信息处理和指令发出的指挥中心，中枢神经系统承担着调节和控制人体各项生理功能的重要职责。脑部结构包括大脑皮层、间脑、中脑、桥脑和延髓等结构。大脑皮层负责高级认知功能，如思维、记忆、学习和情感调节。间脑含有丘脑和下丘脑，参与感觉传递和内分泌调节。脑干（中脑、桥脑、延髓）控制基本生命功能如呼吸、心跳和意识水平。脊髓功能脊髓是连接脑部与外周神经系统的重要通道，负责传递上行的感觉信息和下行的运动指令。脊髓还具有一定的反射功能，能够处理简单的反射动作而无需大脑直接参与。神经递质调控

中枢兴奋药的作用机制总览中枢兴奋药通过多种复杂的药理学机制发挥作用，这些机制可以大致归纳为三个主要方面：促进神经递质释放、抑制递质代谢和再摄取，以及直接或间接调节神经元活性。理解这些作用机制对于正确使用这类药物具有重要意义。促进递质释放许多中枢兴奋药能够刺激神经末梢释放更多的神经递质，特别是多巴胺和去甲肾上腺素。这种作用通过增加突触间隙中递质的浓度来增强神经传导效应。安非他命类药物就是通过这种机制发挥作用的典型代表。抑制再摄取通过阻断神经递质的再摄取转运蛋白，这类药物能够延长递质在突触间隙中的停留时间，从而增强神经传导效应。可卡因通过抑制多巴胺转运蛋白（DAT）的再摄取功能来发挥兴奋作用。受体调节某些药物能够直接结合并激活特定的受体，或者通过拮抗抑制性受体来间接增强神经兴奋性。咖啡因通过拮抗腺苷A?和A??受体来解除腺苷的抑制作用，从而产生兴奋效应。关键概念：神经递质系统的平衡对于维持正常的神经功能至关重要。中枢兴奋药通过打破这种平衡来产生治疗效果，但同时也可能带来不良反应。

神经元突触传递过程上图详细展示了神经元突触处神经递质的释放与受体结合过程。当动作电位传达到突触前末梢时，电压门控钙离子通道开放，钙离子内流触发囊泡与膜融合，神经递质释放到突触间隙中。01动作电位传导神经冲动沿轴突传导至突触前末梢02钙离子内流电压门控钙通道开放，钙离子进入神经末梢03囊泡融合释放含有神经递质的囊泡与前膜融合并释放内容物04受体激活递质与突触后受体结合，引起后续信号转导05递质清除通过再摄取或酶代谢清除突触间隙中的递质

第二章：中枢兴奋药的分类根据作用机制和化学结构对中枢兴奋药进行系统分类

直接作用型兴奋药直接作用型中枢兴奋药是指能够直接激活特定受体或直接影响神经递质释放的药物。这类药物通常具有与内源性神经递质相似的化学结构，能够模拟天然递质的作用，直接结合并激活相应的受体系统。苯丙胺类药物特点苯丙胺（Amphetamine）是直接作用型兴奋药的典型代表。其分子结构与内源性儿茶酚胺类神经递质（如多巴胺和去甲肾上腺素）具有高度相似性，这使得它能够:直接激活多巴胺和去甲肾上腺素受体促进储存囊泡中递质的释放逆转转运蛋白的转运方向抑制递质的酶促降解甲基苯丙胺俗称冰毒，比苯丙胺具有更强的中枢作用和更长的半衰期。主要用于治疗严重的ADHD和难治性肥胖症，但滥用风险极高。哌甲酯商品名为利他林，是治疗ADHD的一线药物。作用机制类似苯丙胺，但副作用相对较轻，成瘾潜力较低。麻黄碱从麻黄植物中提取的天然生物碱，具有直接激动肾上腺素受体和促进去甲肾上腺素释放的双重作用。

间接作用型兴奋药间接作用型中枢兴奋药不直接激活受体，而是通过影响神经递质的转运、代谢或储存来间接增强神经传递效应。这类药物的主要作用机制包括抑制递质再摄取、阻断递质代谢酶活性，或影响递质的储存和释放过程。1可卡因通过阻断多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取转运蛋白，显著增加这些递质在突触间隙中的浓度。可卡因对多巴胺转运蛋白（DAT）的亲和力特别高，这是其产生强烈欣快感和高成瘾性的主要原因。2莫达非尼作用机制相对复杂，主要通过抑制多巴胺再摄取，同时影响组胺能、去甲肾上腺素能和下丘脑食欲素