三章新药设计与开发【共151张PPT】.ppt

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一价电子等排应用经典的电子等排体进行药物设计,所得化合物的生物活性没有规律性.有时生物活性可保留或加强,有时可减弱,有时甚至得到生理作用相拮抗的化合物。但是,以周期表中同一主族元素互相置换,生物活性通常不会发生质的变化。diphenhydramine抗过敏作用随卤原子的相对原子质量增加而增强。二价电子等排键角108112111111.5三价电子等排三价电子等排体在开链结构中应用最多的含一N=与一CH=结构互换X=N氨替比林X=CH二者解热镇痛作用相等这类电子等排体,更多的见之于环内。R1=CH2CH(CH3)N(CH3)2,X=CH,

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