抗恶性肿瘤药物分类、作用机制与临床应用.pdfVIP

抗药

【准备丢分的单元】

考什么？

1.分类与机制抗药的作用机制及其分类

氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤和阿糖胞苷的临床应用和不良

2.干扰生物合成药

反应

3.直接破坏结构和环磷酰胺、丝裂霉素、博来霉素和顺铂等的临床应

抗恶性肿

功能药用和

瘤药

4.干扰RNA转录药放线菌素D、多柔比星的临床应用和

5.影响蛋白质合成和功（1）长春碱、长春新碱和紫杉醇的临床应用和

能药（2）门冬酰胺酶、三尖杉酯碱作用特点

6.影响体内激素平衡药氨鲁米特、他莫昔芬和氟他胺的临床应用

第一节抗药物作用机制和分类

一、分类与作用机制

（一）干扰（、RNA）生物合成的药物

1.嘌呤核苷酸合成抑制剂，如巯嘌呤等。

2.胸苷酸合成酶抑制剂，如氟尿嘧啶等。

3.二氢叶酸还原酶抑制剂，如甲氨蝶呤等。

4.核苷酸还原酶抑制剂，如羟基脲等。

5.多聚酶抑制剂，如阿糖胞苷等。

（二）直接破坏结构和功能的药物

通过共价键直接与结合，使链交连或断裂，破坏功能。如烷化剂、丝裂霉素、顺铂、丙

卡巴肼等可与交叉联结；博莱霉素靠产生自由基破坏结构。

（三）干扰RNA转录的药物

本类药物可嵌入碱基对中，RNA转录。如放线菌素类、柔红霉素、阿霉素等。

（四）影响蛋白质合成和功能的药物

干扰氨基酸供应，干扰细胞内蛋白质的合成和装配。如门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱、长春碱类。

（五）影响体内激素平衡的药物

因某些的生长依赖于体内激素水平，本类药物通过改变激素平衡而发挥作用。如雌激素、孕激素、

雄激素和肾上腺皮质激素等。

第二节常用抗药物

一、干扰生物合成的药物——嘌呤、嘧啶

氟尿嘧啶1.道及、癌等道反应、骨髓抑制和

1.主要用于急性白血病；

巯嘌呤2.作为免疫抑制剂用于肾病综合征、红斑狼疮等3+致畸胎作用

自身免疫性疾病以及移植。

1.急性白血病；

甲氨蝶呤（MTX）2.对绒癌也有较好疗效，也可用于、骨髓抑制和道毒性

癌、癌、头颈部等。

1.急性非淋巴性白血病首选药物，对成人急非淋

阿糖胞苷