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过渡金属催化：二芳基炔丙胺与1,4-苯并二噁烷衍生物合成的创新探索

一、引言

1.1研究背景与意义

在有机合成领域，过渡金属催化反应占据着举足轻重的地位。过渡金属原子具有特殊的电子结构，能够通过提供空轨道接受电子对或利用d电子参与成键，从而有效促进各类化学反应的进行。它们可以降低反应的活化能，使原本难以发生的反应在较为温和的条件下得以实现，极大地拓展了有机合成的范围和效率。

过渡金属催化的反应类型丰富多样，涵盖了碳-碳键、碳-杂原子键的形成等重要反应。在碳-碳键形成反应中，如Heck反应、Suzuki反应和Stille反应等，过渡金属催化剂能够高效地催化卤代烃与烯烃、芳烃或有机金属试剂之间的偶联反应，为构建复杂的有机分子骨架提供了强有力的工具。以Heck反应为例，它在药物合成中被广泛应用于构建具有生物活性的分子结构，许多抗癌药物、抗生素等的合成过程都依赖于Heck反应来引入关键的碳-碳键。在碳-杂原子键形成反应方面，过渡金属催化的胺化反应、芳基化反应等，为合成含氮、氧、硫等杂原子的有机化合物提供了便捷的途径。这些反应在材料科学中也具有重要意义，例如在合成有机半导体材料时，通过过渡金属催化的碳-杂原子键形成反应，可以精确地控制分子结构，从而优化材料的电学性能。

炔丙胺类化合物作为一类重要的有机合成中间体，在有机合成领域具有不可或缺的地位。它们分子中同时含有炔基和氨基，这种独特的结构赋予了其丰富的反应活性。炔丙胺可以通过多种反应路径，如亲核加成、环化反应等，转化为一系列具有重要生物活性和光学活性的含氮化合物。在医药领域，炔丙胺是合成许多药物分子的关键原料。它可以用于合成β-内酰胺类抗生素，这类抗生素具有广谱抗菌活性，在临床治疗中广泛应用；还能用于合成构象固定的缩氨酸，这些缩氨酸在药物研发中作为潜在的药物靶点或药物载体，具有重要的研究价值；此外，氧化震颤素等具有特殊生物活性的分子也可以通过炔丙胺来合成。在天然产物全合成中，炔丙胺同样发挥着关键作用，许多复杂的天然产物分子中都含有通过炔丙胺引入的结构片段。

二芳基炔丙胺作为炔丙胺类化合物中的重要成员，因其独特的结构特征和潜在的生物活性，受到了科研人员的广泛关注。然而，目前关于N,N-二芳基取代的炔丙胺的合成研究相对较少，其合成方法的开发仍面临诸多挑战。一方面，传统的合成方法往往存在反应条件苛刻、催化剂用量大、收率较低等问题，限制了其大规模制备和应用；另一方面，已有的合成方法在底物的普适性和选择性方面存在一定的局限性，难以满足多样化的合成需求。因此，开发一种高效、普适、条件温和的合成方法来制备二芳基炔丙胺衍生物，对于丰富有机合成方法学、推动相关领域的发展具有重要意义。

1,4-苯并二噁烷衍生物是一类在药物和天然产物中广泛存在的结构单元，具有重要的生物活性和药用价值。在药物领域，它们展现出了多样的生物活性，如作为临床医疗阻滞剂，在抗高血压、抗高血糖等疗法中发挥着重要作用。一些1,4-苯并二噁烷衍生物能够与特定的生物靶点相互作用，调节生物体内的生理过程，从而达到治疗疾病的目的。在天然产物中，许多具有独特生物活性的分子都含有1,4-苯并二噁烷结构片段，这些天然产物为药物研发提供了丰富的先导化合物资源。

目前，1,4-苯并二噁烷衍生物的合成方法虽然有多种，但仍存在一些不足之处。部分合成方法需要使用昂贵的催化剂或复杂的反应条件，增加了合成成本和操作难度；一些方法的反应选择性较低，难以得到单一构型的目标产物，给后续的分离和纯化带来困难。因此，探索一种高效、立体选择性好、成本低廉的合成1,4-苯并二噁烷衍生物的方法具有重要的实际应用价值。

综上所述，本研究致力于探索过渡金属催化下二芳基炔丙胺和1,4-苯并二噁烷衍生物的合成方法，旨在解决现有合成方法中存在的问题，丰富有机合成中这两类重要化合物的合成策略。这不仅有助于深入理解过渡金属催化的反应机理，推动有机合成化学的理论发展，还将为医药、材料等领域提供更多结构新颖、性能优良的化合物，具有重要的理论意义和实际应用价值。

1.2国内外研究现状

1.2.1过渡金属催化合成二芳基炔丙胺的研究进展

在过渡金属催化合成二芳基炔丙胺的领域中，国内外学者开展了广泛而深入的研究。早期的研究主要集中在使用贵金属催化剂，如钯、铂等。这些贵金属催化剂虽然能够有效地促进反应进行，但存在成本高昂、资源稀缺等问题，限制了其大规模的工业应用。例如，在一些早期报道的反应中，钯催化剂的用量相对较高，导致合成成本大幅增加，这在实际生产中是一个不容忽视的经济因素。

随着研究的不断深入，铜、铁等廉价过渡金属催化剂逐渐受到关注。其中，铜催化体系展现出独特的优势。铜催化剂具有价格低廉、毒性较低、易于操作等