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960FrontiersinPharmaceuticalSciences,Jun2025,Vol.29,No.6
·论著·一次研究·
免疫抑制剂子囊霉素的互变异构现象研究
易中宏，岳崇斌，易小莉，杨文雨，胡 红
重庆乾泰医药研究院有限公司（重庆 400061）
目的研究子囊霉素在极性溶剂中的互变异构现象，分离、纯化其互变异
【摘要】
构体并确证其结构。方法采用反相HPLC法跟踪分析在乙腈及乙腈-水溶液中子囊霉素及
其互变异构体的平衡移动情况；通过制备型HPLC对异构体进行分离纯化，获得高纯度样
品，采用高分辨质谱、二维核磁共振波谱进行结构确证。结果在乙腈及乙腈-水溶液中
均检测到2个互变异构体，乙腈-水溶液中子囊霉素的互变异构平衡更易于向形成异构体
的方向移动；分离纯化的子囊霉素异构体结构为（3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,1
9S,26aS）-8-乙基-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-十六氢-5,19-二羟基-3-{(E)-
2-[(1R,3R,4R)-4-羟基-3-甲氧环己基]-1-甲基乙烯基}-14,16-二甲氧基-4,10,12,18-四甲
基-15,19-环氧-3H-吡啶并[2,1-c][1,4]氧杂氮杂环二十三碳烯-1,7,20,21(4H,23H)-四酮。
结 论在极性溶剂中，子囊霉素的互变异构体主要为C19位差向异构体；采用反相HPLC法
制备差向异构体的方法可行有效。本研究为子囊霉素质量标准的建立提供了理论依据。
子囊霉素；互变异构；免疫抑制剂；超高效液相色谱-四级杆飞行时间串
【关键词】
联质谱法；结构确证
R969A
【中图分类号】【文献标识码】
Studyontautomericphenomenonofimmunosuppressantascomycininsolution
YIZhonghong,YUEChongbin,YIXiaoli,YANGWenyu,HUHong
ChongqingQiantaiPharmaCo.,Ltd.,Chongqing400061,China
Correspondingauthor:YIZhonghong,Email:yizhonghong@
AbstractObjectiveTostudythetautomerismofascomycininpolarsolvents,andisolate,
【】
purifyandidentifythestructureoftautomericcompoundofascomycin.MethodsTheequilibriumof
ascomycinanditstautomersinacetonitrileandacetonitrile-watersolutionswasanalyzedbyreversed-
phaseHPLC.TheseparationandpurificationofisomerwasachievedthroughpreparativeHPLCtoobtain
high-puritysamples.Thestructurewasconfirmedbyhigh-resolutionmassspectrometryand2Dnuclear
magneticresonance.ResultsTwotautomericcompoundsweredetectedinacetonitrileandacetonitrile-
watersolutions,andthetautomericequilibriu
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