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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
TGF-β2-IN-1
Cat.No.:HY-175205
分⼦式:C₂₅H₂₂ClN₅O₃
分⼦量:475.93
作⽤靶点:TGF-beta/Smad
作⽤通路:StemCell/Wnt;TGF-beta/Smad
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性TGF-β2-IN-1是⼀种选择性TGF-β2抑制剂。TGF-β2-IN-1对HCT-116、Caco-2和HT-29细胞表现出强⼤的
抗增殖作⽤，IC50值分别为6.84、10.21和9.47μM。TGF-β2-IN-1以剂量依赖性⽅式抑制TGF-β2信号传
导，通过抑制受体和细胞因⼦表达实现。TGF-β2-IN-1可⽤于结直肠癌的研究[1]。
体外研究TGF-β2-IN-1(Compound10k)(1.562-100μM,48h)exhibitspotentantiproliferativeeffectsonHCT-116
(IC50=6.84μM),Caco-2(IC50=10.21μM)andHT-29(IC50=9.47μM)[1].TGF-β2-IN-1(1.562-100μM,
48h)leadstoprogressivereductionsinTGF-β2receptorlevelsandTGF-β2cytokinelevelsinHCT-116cells
[1].TGF-β2-IN-1(50-100μM,48h)doesnotsignificantlyinduceapoptosisornecrosisinHCT-116cells
[1].TGF-β2-IN-1exhibitsstrongbindingaffinitytowardstheTGF-βreceptortypeIIwithanIFDXPGlidescore
of11.28kcal/mol[1].
ELISAAssay[1]
CellLine:HCT-116cells
Concentration:1.562,3.125,6.25,12.5,25,50,100μM
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