槲皮素衍生物的合成及其活性研究论文.docx

PAGE2

PAGE13

槲皮素衍生物合成及其活性研究

李昀实

(2019级中药学专业4班学号：2019123456)

[摘要]目的：合成槲皮素衍生物，探索抗氧化活性。方法：以槲皮素二水合物为原料，经过甲基化反应，乙酰化反应，钯/碳催化加氢反应，催化加氢后乙酰化反应合成了4种槲皮素衍生物，使用核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、液质联用测定结构，采用DPPH清除自由基法比较槲皮素与4种衍生物的抗氧化活性。结果：核磁共振波谱确定了目标化合物的结构，抗氧化性实验显示，4种衍生物的清除率小于槲皮素，说明该结构修饰会降低槲皮素抗氧化活性。

[关键词]槲皮素；衍生物；合成；抗氧化活性

ResearchonSynthesisandActivityofQuercetinDerivatives

[Abstract]ObjectiveTosynthesizequercetinderivativesandexploretheirantioxidantactivity.MethodsUsingquercetindihydrateastherawmaterial,fourquercetinderivativesweresynthesizedthroughmethylationreaction,acetylationreaction,palladium/carboncatalytichydrogenationreaction,andcatalytichydrogenationfollowedbyacetylationreaction.Then,hydrogenspectrum,carbonspectrum,andliquidchromatography-massspectrometrywereusedtodeterminethestructures.TheantioxidantactivitiesofquercetinandthefourderivativeswereinvestigatedbyDPPHmethod.ResultThestructureofthetargetcompoundwasdeterminedbynuclearmagneticresonancespectroscopy,andantioxidantexperimentsshowedthattheclearanceratesofthefourderivativeswerelowerthanquercetin,indicatingthatthesestructureswouldreducetheantioxidantactivityofquercetin.

[Keywords]quercetin;derivatives;synthesis;antioxidantactivity

1.引言

1.1研究背景：

黄酮类化合物在植物中广泛的存在，是许多中药的有效成分，同时也是人们在日常膳食中的一部分。黄酮类化合物的基本母核为2-苯基-2-苯并吡喃酮，这是一种由两个芳香环通过三个原子长的碳链连接而成的系列化合物，基本骨架为C6-C3-C6结构。按照C环环化和氧化程度，以及B环在C环的连接位置等，黄酮类化合物主要分为黄酮、二氢黄酮、异黄酮、黄酮醇、黄烷醇等，其中黄酮醇最为常见，这是一种具有多个羟基的酚类化合物。根据有关构效关系的研究表明，黄酮类化合物所具有的广泛药理活性与其十分多样化的化学结构具有紧密的关系，即便是同一种化合物也具有繁多的生物活性[1]。目前已知的黄酮类化合物所具有的药理活性主要有抗病毒、抗氧化、抗菌、抗血栓、抗肿瘤的作用，以及抑制脂质的过氧化和血管的舒张活性等[2]。本研究拟对黄酮醇类化合物槲皮素的化学结构进行结构修饰，并探究其抗氧化活性，以下为槲皮素的详细介绍。

槲皮素(quercetin,3,5,7,3’,4’,-五羟基黄酮)是一种黄酮类化合物，它可以从苹果、洋葱、银杏、槐米、茶叶等多种天然食品中获取，槲皮素和它的衍生物被证明在清除自由基、抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗心血管疾病上具有十分广泛的药理活性ADDINEN.CITEEndNoteCiteAuthorPG.P./AuthorYear2000,63(7):1035-1042./YearRecNum16/RecNumDisplayTextstyleface=superscript[1]/style/DisplayTextrecordrec-num