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药物化学常用药物化学结构改造考试练习题及答案
一、单项选择题（每题2分，共20分）
1.下列哪种结构改造属于前药设计？
A.将吲哚美辛的羧基与甘氨酸成酰胺得到吲哚美辛甘氨酸酯
B.将青霉素的6位侧链引入吸电子基团（如氧原子）
C.将卡托普利的巯基替换为羧基得到依那普利拉
D.将氯贝丁酯的酯基水解为羧酸得到活性代谢物
答案：A
解析：前药设计通过可逆性结构修饰（如成酯、成酰胺）提高原药的药代动力学性质，A选项中吲哚美辛甘氨酸酯需水解释放原药，符合前药定义；B为构效关系优化；C为软药设计（不可逆代谢失活）；D为代谢活化过程，非前药。
2.对乙酰氨基酚的结
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