第五章溶液剂与溶胶剂.pptxVIP

第五章溶液剂与溶胶剂;第一节概述;“分散的结果”：

分子、离子→溶解→溶液剂（1nm）、高分子

溶液剂（100nm）

胶态（1~100nm）→胶态→溶胶剂

液滴（100nm）→乳化→乳剂

固体微粒（100nm）→混悬→混悬剂

;2.分类

(1)按分散体系：

①均相液体制剂：

药物以分子状态均匀分散的澄明溶液。

特点：分子、离子；单相分散；澄清溶液；热力学稳定体系；

包括：

（低分子）溶液剂：能通过半透膜＜1nm

高分子溶液剂（亲水胶体溶液，胶浆剂）：溶剂常为水，1~100nm，包括表面活性剂形成的缔合胶体溶液

右旋糖苷溶液、胃蛋白酶合剂等;②非均相液体制剂：

特点：

分子聚集体（胶态，1~100nm）、液滴（100nm）、固体微粒（100nm）；多相分散；热力学不稳定

包括：

溶胶（疏水性胶体）剂：，1~100nm

乳剂：液滴＞100nm

混悬剂：微粒＞100nm

;注意：

高分子溶液剂和溶胶剂同属胶体分散体系，但二者有根本区别。

高分子溶液剂为分子分散体系，表现出均相体系的特征，属热力学稳定体系。

溶胶剂为疏水性物质以胶态（分子聚集体、“小的微粒”)形式分散于介质中形成的非均相体系，属于热力学不稳定体系。

二者仅由于质点（大分子与疏水溶胶微粒）大小均在1~100nm范围，因而表现出某些性质有相似之处，故将二者归为胶体分散体系。;低分子溶液(＜1nm)分子分散系

均相

高分子溶液(1~100nm)

胶体分散体系

溶胶剂(1~100nm)

非均相混悬剂(＞100nm)

粗分散系

乳剂(＞100nm);（2）按给药途径：

内服液体制剂：

“口服液”、糖浆剂、合剂、乳剂、混悬液

外用液体制剂

皮肤用液体制剂：洗剂、搽剂

五官科用：滴鼻剂、滴耳剂、含漱剂

直肠、阴道、尿道用：灌肠剂、灌洗剂

注：本章不包括注射剂;;控制分散度和分散介质是制备??效、长效制剂的常用方法;二、特点与质量要求

能速效

给药途径广（内服、外用）;

易于分剂量,服用方便;

减少胃肠道刺激（可调整制剂浓度）;

给药途径多

不足:

稳定性差（化学、物理、生物）；

携带不便。;质量要求：;三、溶解度和溶解速度;2.溶解度表示方法;版凡例;3.溶解度测定方法;（1）特性溶解度（intrinsicsolubility）

固有溶解度，药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。

一个新药的特性溶解度是首先应测定的参数；

口服药物的特性溶解度小于1mg/ml就可能出现吸收问题。

75%是弱酸性药物；

测定：应尽可能排除药物的解离（弱酸药物在酸性溶液中测定）。;（2）平衡溶解度（表观溶解度）;;4.影响药物溶解度的因素;粒子大小：微粉化

温度：

pH：

同离子效应：溶解度减小；如，许多盐酸盐药物在0.9%NaCl中溶解度减小。

;5.增加药物溶解度的方法;使用增溶剂；

分子结构修饰；

其它制剂技术：固体分散体技术、包合技术等;6.溶解速度;;Noyes-Whitney方程

溶出速度：

dC/dt=KS(CS-C)

S:溶出界面积CS：固体表面药物的饱和浓度

漏槽条件下C为0

改善溶出速度方法：

增大溶出面积：粉碎减小粒径，崩解等；

增大溶出速度常数：提高搅拌速度；

提高药物的溶解度：提高温度、改变晶型、制成固体分散物

;第二节液体制剂的溶剂和附加剂;如：维生素C注射液;一、液体制剂常用“溶剂”

1.选择依据：药物性质和医疗要求

2.优