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2025年药物合成考试试题及答案

一、单项选择题

1.下列哪种反应类型不属于药物合成中常见的亲核取代反应？

A.SN1B.SN2C.E1D.酚羟基的烃基化

答案：C

2.用于保护氨基的常用试剂是？

A.乙酰氯B.乙酸乙酯C.氯乙酸D.乙酰胺

答案：A

3.下列哪种物质不能作为酰化剂？

A.羧酸B.酸酐C.醇D.酰氯

答案：C

4.以下关于药物合成中相转移催化反应的说法，错误的是？

A.可以加快反应速率B.能使互不相溶的反应体系发生反应

C.相转移催化剂不参与反应D.常用的相转移催化剂有季铵盐等

答案：C

5.下列哪一个不是药物合成中常用的还原方法？

A.催化氢化B.金属加酸还原C.过氧化氢氧化D.硼氢化钠还原

答案：C

6.在药物合成中，构建碳-碳键的反应是？

A.卤代烃的水解B.醛的还原C.格氏试剂与羰基化合物的反应D.酯的水解

答案：C

7.下列哪种试剂可用于将醇氧化为醛？

A.酸性高锰酸钾B.琼斯试剂C.托伦试剂D.新制氢氧化铜

答案：B

8.关于药物合成路线设计的原则，错误的是？

A.步骤越少越好B.收率越高越好C.原料越昂贵越好D.反应条件越温和越好

答案：C

9.以下哪种物质是常见的烷基化试剂？

A.苯B.乙烯C.卤代烃D.羧酸

答案：C

10.在药物合成中，用来鉴别伯、仲、叔醇的试剂是？

A.卢卡斯试剂B.斐林试剂C.希夫试剂D.班氏试剂

答案：A

二、多项选择题

1.药物合成中常用的保护基有？

A.苄基B.叔丁氧羰基C.对甲氧基苄基D.乙酰基

答案：ABCD

2.下列属于药物合成中绿色化学理念的是？

A.减少废弃物排放B.采用无毒无害的原料C.提高原子利用率D.使用大量有机溶剂

答案：ABC

3.亲电取代反应可以发生在下列哪些化合物上？

A.苯B.吡啶C.呋喃D.噻吩

答案：ABCD

4.以下哪些反应可以用于制备胺类化合物？

A.卤代烃的氨解B.硝基化合物的还原C.腈的还原D.酰胺的霍夫曼降解

答案：ABCD

5.药物合成中常用的催化剂有？

A.钯碳B.三氯化铝C.浓硫酸D.氢氧化钠

答案：ABC

6.下列哪些反应类型属于缩合反应？

A.羟醛缩合B.克莱森缩合C.狄克曼缩合D.傅克反应

答案：ABC

7.可用于药物合成中氧化反应的试剂有？

A.高锰酸钾B.重铬酸钾C.过氧化氢D.氧气

答案：ABCD

8.药物合成中选择原料的原则包括？

A.来源丰富B.价格低廉C.易于保存D.毒性小

答案：ABCD

9.下列哪些物质可以作为酰化反应的催化剂？

A.吡啶B.三乙胺C.浓硫酸D.对甲苯磺酸

答案：ABCD

10.在药物合成中，立体化学控制的方法有？

A.使用手性催化剂B.手性辅助剂C.不对称诱导D.外消旋体拆分

答案：ABCD

三、判断题

1.药物合成中，所有的反应都需要在无水条件下进行。（×）

2.相转移催化反应中，催化剂的用量通常很大。（×）

3.卤代烃与醇钠反应可以制备醚，这是一种亲核取代反应。（√）

4.催化氢化反应只能还原碳-碳双键。（×）

5.保护基在完成保护任务后不需要去除。（×）

6.重氮化反应是芳香族伯胺在酸性条件下与亚硝酸作用生成重氮盐的反应。（√）

7.药物合成路线一旦确定就不能更改。（×）

8.羧酸的酸性比碳酸弱。（×）

9.格氏试剂可以与二氧化碳反应制备羧酸。（√）

10.亲核取代反应中，离去基团的离去能力越强，反应越容易进行。（√）

四、简答题

1.简述药物合成中保护基的作用及选择原则。

保护基作用是在反应中对敏感基团进行暂时保护，避免其发生不必要反应，确保反应按预期进行。选择原则：引入容易，在温和条件下与被保护基团快速反应；保护基在后续反应条件下稳定，不被破坏；去除容易，在温和条件下能选择性地去除，且不影响分子其他部分结构。

2.说明亲电取代反应和亲核取代反应的区别。

亲电取代反应是亲电试剂进攻富电子体系，如苯环上的取代。亲电试剂缺电子，进攻电子云密度高的位置。亲核取代反应是亲核试剂进攻缺电子的碳原子，像卤代烃水解。亲核试剂富电子，进攻带部分正电荷的碳原子，两者反应机理、进攻试剂性质和底物特征都不同。

3.简述药物合成中氧化反应的重要性及常见类型。

氧化反应重要性在于能改变分子结构和官能团，制备多种药物中间体和目标药物。