胆碱受体激动药和阻断药.ppt

胆碱受体激动药和阻断药演示文稿;优选胆碱受体激动药和阻断药;;胆碱酯类：

乙酰胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱，醋甲胆碱;;（2）减慢心率：Ach使舒张期自动除极化延

缓，窦性心率减慢

（3）负性传导作用：延长房室结和普肯野

纤维不应期，减慢传导

（4）负性肌力作用：

①↓心房肌收缩性(Ach直接作用于M2受体〕

②↓心室肌收缩性（Ach兴奋交感神经突触

前膜M1受体，(-)NE释放)

（5）缩短心房不应期;;;?

2．N样作用：

1)兴奋N节的N受体

2)兴奋肾上腺髓质N受体，肾上腺素释放

3)兴奋骨骼肌N受体:表现肌肉收缩，甚

至颤动;问题：给犬注射M－受体

阻滞剂（阿托品）后，

再注射大剂量Ach，

犬的血压、心率将

有何改变？;;传出神经按递质分类;卡巴胆碱;二、M胆碱受体激动药（生物碱类）

毛果芸香碱、槟榔碱

毒蕈碱、震颤素;毛果芸香碱

(pilocarpine,又名匹鲁卡品)

;房水的生成：由睫状肌分泌和静脉渗出。乙酰唑胺和?受体阻滞剂可抑制睫状体分泌房水。;现在是16页\一共有47页\编辑于星期四;现在是17页\一共有47页\编辑于星期四;毛果芸香碱对眼的作用：

缩小瞳孔:（+）M受体，瞳孔括约肌

收缩，瞳孔缩小。

(2)降低眼内压:虹膜拉向中央，虹膜根

部变薄，前房间隙扩大，房水流通。

(3)调节痉挛:视近物清晰，视远物模糊

;现在是19页\一共有47页\编辑于星期四;何谓眼调节作用？通过晶状体聚;2．↑汗腺，唾液腺分泌。;注意事项：滴眼时应压迫内眦，避免药物吸收。

不良反应：过量可出现M受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。;毒蕈碱（Muscarine）;症状：;试问：若误食了有毒的野蘑菇中毒后，

可能出现哪些症状，怎样处理？;一般毒蕈不含毒蕈碱，而含一种毒性蛋白，刺激胃肠道与溶血作用。

解救：洗胃、输液、镇静等对症治疗，阿托品无效；特异抗毒血清有效。;三、N胆碱受体激动药;作用：N样作用，具毒理学意义。

;按对受体的选择性分为

1.M（M1、M2、M3）受体阻滞剂

2.N（N1、N2）受体阻断剂

按用途分为：

1.平滑肌解痉药：阿托品,溴丙胺太林,贝那替秦

2.神经节阻断药：美卡拉明

3.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱

4.中枢抗胆碱药：苯海索

;一、M胆碱受体阻断药

阿托品和阿托品类生物碱

;阿托品（Atropine）;阿托品的作用和用途;

;②膀胱;⑥血管;;中枢神经系统

1-2mg兴奋延脑和大脑，4mg中枢兴奋明显，10mg以上，中枢症状明显。;现在是38页\一共有47页\编辑于星期四;[不良反应]

;???3.阿托品中毒的解救：

对症处理：洗胃、导泻。

毒扁豆碱1-4mg（儿童0.5mg）缓慢注射，对抗阿托品中毒（包括瞻妄与昏迷）因为毒扁豆碱显效快，维持作用时间短,需反复给药。

地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药物(因为阻断M受体，加重中毒)。

禁忌：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困难）。

?

;山莨菪碱anisodamine

来源：

唐古特莨菪中提取的生物碱，也

称654，人工合成品为654-2。;与阿托品相比，其特点如下：

1.中枢兴奋作用弱

2.扩瞳作用弱

3.抑制腺体分泌作用弱

4.选择性解除血管痉挛

5.选择性解除平滑肌痉挛;用途：

1感染（中毒性）休克

2内脏平滑肌绞痛

不良反应，禁忌证同阿托品;东莨菪碱scopolamine;用途：

1.麻醉前给药：优于阿托品（抑制腺

体分泌、镇静）

2.抗晕动病：预防给药效果好，也可

和苯海拉明合用。

3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐

4.帕金森病：减少流涎、震颤、肌

肉强直(与中枢抗胆碱作用有关);阿托品的合成代用品;谢谢大家！