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抗病药与抗麻风病药
考什么？
（1）异烟肼、利福平、乙胺丁醇体内过程特点、抗菌作用和机制、
1.抗临床应用及其
抗病药和抗麻病药（2）链霉素、对氨基水杨酸、吡嗪酰胺的药理作用特点
风病药（3）抗病药合理应用原则和注意事项
2.抗麻风
氨苯砜和沙利度胺的临床应用及其
病药
第一节抗病药物
一、异烟肼（封）
【体内过程】
口服吸收快而完全，力强，分布于全身体液和组织，可渗入关节腔、胸水、腹水以及纤维化或干
酪化的病灶中。主要在肝内代谢。
【抗菌作用与机制】——专业抗痨的！
具有强大的抗杆菌的作用，对细胞内、外的杆菌均有效。仅对杆菌有抗菌作用，对其他
微生物几无作用。
抗菌机制：抑制分枝菌酸（分枝杆菌细胞壁的重要成分）合成，使杆菌细胞壁的脂质减少，削弱
其细胞壁的屏障保护作用。
【临床应用】
为治疗各种类型病的首选药，常与其他抗病药联合，单用时可预防病。
【】
1.神经系统毒性：
●为什么？——异烟肼的化学结构与维生素B6相似，维生素B6在体内参与神经递质的合成，异烟肼
能竞争性抑制维生素B6的生物作用，并促进维生素B6的排泄，从而产生神经毒性。
●什么表现？——头痛、眩晕等、外周神经炎、四肢感觉异常、反射和肌肉轻瘫及精神失常等。
●？——同服维生素B6可治疗或预防之。癫痫、嗜酒、史者慎用。
2.肝毒性：引起转氨酶升高、黄疸、多发性肝小叶坏死等。
3.还可出现：皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、粒细胞减少以及口干、上道不适等。
二、利福平
【体内过程】
口服吸收良好，食物可减少吸收，应空腹服。吸收后分布于全身组织，力强，能进入细胞内、纤
维空洞和痰液中，杀灭细胞内外的杆菌和敏感细菌。在肝内代谢，利福平及其代谢物可经多种途径排
出。
【抗菌作用与机制】——不仅仅是抗痨药！
抗菌谱广，对杆菌、麻风杆菌、革兰阳性菌尤其是耐药性金葡萄球菌有强大的抗菌作用；对
革兰菌、某些和沙眼衣原体也有抑制作用。
抗菌机制是与依赖的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，该酶与连接，阻断RNA的转录过
程，从而抑制细菌RNA的合成。
Anti-tuberculosisdrugsand
anti-leprosydrugs
考什么？
(1)Invivoprocesscharacteristics,antibacterialeffect
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