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第十章抗癫痫及抗惊厥药
分类
(说明:开头分类与后面标题不一致,故以后面标题为准),可分为六类,分别是:
一、巴比妥类;
二、巴比妥类同型物;
三、亚氨芪(二苯并氮杂类);
四、脂肪酸类;
五、GABA类似物;
六、其它类(磺酰胺类)
一、巴比妥类
(一)巴比妥类的基本结构
有成瘾性,戒断症状,部分属于国家特殊管理的二类(精Ⅱ)
作用:过去,现主要抗癫痫
Chapter10Anti-epilepticsand
anticonvulsivedrugs
分类
(Note:Thebeginningclassificationofthetextbookisinconsistentwiththefollowingtitle,sothesubsequenttitleisthebasis),whichcanbedividedintosixcategories,namely:
1.Barbiturates;2.Barbituratesisoforms;3.
Imiumstilbene(dibenzoazia);4.Fatty
acids;5.GABAanalogs;6.Othercategories
(sulfonamides)
1.Barbiturate
(I)Thebasicstructureof
barbiturates
Thereareaddictiveandwithdrawalsymptoms,andsomearepartofthenationalspecial
managementofthesecondcategoryofpsychotropicdrugs(SpermII).Function:Inthepast,
sedationandhypnosis,butnowitismainlyanti-epileptic
3、排泄速度:
酸性尿中解离少,由肾小管再吸收,排泄慢,调节尿液pH可调节排泄速度
4、代谢:(巴比妥类的共同特点)
(1)5位取代基的氧化,失去活性,苯及饱和烷链代谢慢,作用时间长
(2)酰脲水解开环失活
(3)N上脱烷基
3.Exhaustrate:
Acidurinedissociatess,reabsorbsbyrenaltubu,andexcretionslows,adjustsurinepHandadjustsexcretionspeed
4.Metabolism:(thecommoncharacteristicsofbarbiturates)
(1)Theoxidationofthesubstituentatposition5isinactive,thebenzeneandsaturatedalkylchainsare
slowlymetabolized,andtheactiontimeislong
(2)Hydrolyzedring-opening
(3)DealkylationonN
5、巴比妥类药物构效关系
记忆层次
1:巴比妥类药物属于结构非特异物,其作用强弱、显效快慢、作用时间长短主要取决于药物的理
化性质,与药物的酸性解
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