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麻醉学第七章第四节局部麻醉演示文稿;石河子大学医学院第二附属医院麻醉科

;一、局麻药的药理;局麻药化学结构;2.分类：根据中间链的不同分为两类：

酯类：普鲁卡因、丁卡因

酰胺类：利多卡因、布比卡因、罗哌卡因等

;;（二)理化性质和麻醉性能：

离解常数、脂溶性、蛋白结合率

1.离解常数(pKα)：

局麻药的水溶液→未解离的碱基+阳离子。

离解常数影响：

a.起效时间：pKα越大，离子部分愈多，不

易透过神经鞘和膜。起效较慢。

普鲁卡因和丁卡因在神经阻滞时起效较利多

卡因慢。

b.弥散性能：pKα愈大，弥散性能愈差。

普鲁卡因的弥散性能较差，利多卡因最好。

;2.脂溶性:

脂溶性与局麻药的麻醉性能与有关。

脂溶性越高性能越强。

布比卡因和丁卡因脂溶性高，利多卡因中

等，普鲁卡因最弱。;3.蛋白结合：

局麻药的血浆蛋白结合率与作用时间有

密切关系。蛋白结合率越高作用时间越长。

布比卡因95%

丁卡因76%

利多卡因64%

普鲁卡因5.8%

故布比卡因作用时间最长，其次为丁卡因、利

多卡因、普鲁卡因，普鲁卡因作用时间最短。

;;(三）吸收、分布、生物转化和清除：

1.吸收：受以下因素影响：

(1)药物剂量：血药峰值（Cmax）与一次注

药的剂量成正比。

为了避免Cmax过高而引起药物中毒，对每一

种局麻药都规定了一次用药的限量。

(2）作用部位：与该处血供是否丰富有直

接关系。;(3)局麻药的性能：普鲁卡因、丁卡因使注射区域血

管扩张，加速药物的吸收。布比卡因使血管收缩。

(4)血管收缩药：一般局麻药都有血管扩张作用，局

麻药药液中加入少量肾上腺素，使血管收缩，可延

缓药液吸收，延长作用时间，并减少毒性反应。

;2.分布：

局麻药吸收入血后，首先分布至肺，并有一部

分被肺组织摄取，这对大量药物意外进入血液起缓

冲作用。随后很快分布至血流灌注好的器官如心、

脑、肾，然后以较慢速度再分布入灌流差的肌肉、

脂肪、皮肤。

3.生物转化和清除：

酰胺类局麻药在肝中为微粒体酶系水解，肝功

不全病员用量酌减。

酯类局麻药主要被血浆假性胆碱酯酶水解，普

鲁卡因水解很快，丁卡因水解速度约为普鲁卡因的

1/5。;常用的局部麻醉药比较;（四）局麻药的不良反应：

1.毒性反应：

局麻药吸收入血液后，当浓度超过一定阈

值，发生的中毒反应。

（单位时间内进入血液循环的药量，超过机体所

能耐受的极限所出现的反应）

其程度和血药浓度有直接关系，严重者可致死。

;（1）原因;（2）临床表现;b.心血管系统：

早期：血压上升、心率加快。

是中枢神经系统兴奋的表现。

晚期：心率减慢、血压下降。

心肌和周围血管平滑肌的直接抑制作用，使

心肌收缩力下降。

当血药浓度极高时，周围血管广泛扩张，房室

传导阻滞，心率缓慢而心跳停止。

因中枢神经毒性而出现的惊厥也可造成缺氧和

二氧化碳蓄积，加重对心血管系统的抑制。

;（3）预防;a.停止用药：

b.吸氧：

c.轻度毒性反应：安定5-10mg

d.发生抽搐：硫喷妥钠1-2mg/kg

e.抽搐不止：琥珀胆1mg/kg，气管插管，人工呼吸

f.低血压：麻黄碱；心率慢：阿托品

g.心跳停止：应立即进行心肺脑复苏

;2.局麻药过敏反应;（2）预防：用药前一般采用皮内敏感试验，

但有假阳性、假阴性，不可靠。

过敏试验现已不作为常规！;（3）治疗：

肾上腺素：

吸氧：

肾上腺糖皮质激素：

抗组胺药物：

低血压：麻黄碱

支气管痉挛：氨茶碱

;（五）常用局麻药;2、丁卡因(tetracaine)

§麻醉效能强、作用时间长、毒性大。

§表面麻醉：粘膜穿透力强。常用浓度为

1％-2％，滴眼的浓度为0.5％-1％。

一次限量40mg。

§神经阻滞：现已少用。80mg。

;3、利多卡因(lidocaine)

§麻醉效能和作用时间中等。

§可用于各种局部麻醉方法。

§成人一次限量：

表面麻醉100mg。

局部浸润麻醉和神经阻滞400mg。

;4、布比卡因(bupivacaine)

§麻醉效能强、作用时间长、毒性较大。

§多用于神经阻滞，较少用于局部浸润。

§血浆蛋白结合率高，透过胎盘的量少，较

适用于产科麻醉。

§常用于分娩镇痛：浓度为0.125％。

§成人一次限量：150mg。;5、罗哌卡因(ropi