作用于血液造血系统药物.pptxVIP

作用于血液造血系统药物第一页，共64页。

Review1、强心苷有哪些药理作用、临床应用和不良反应？2、为什么强心苷可用于治疗心衰而肾上腺素则可用于治疗心跳骤停?3、治疗不同心衰的基础用药是哪些?第二页，共64页。

PurposeandRequirementTobemaster：肝素类和维生素K的药理作用，临床应用和不良反应；影响铁吸收的因素。Tobefamiliarwith：促纤溶药、抗贫血药和右旋糖酐的药理作用、临床应用和不良反应。Tobeknown：其他作用于血液和造血系统药物的主要药理作用和临床应用。第三页，共64页。

Section1抗凝血药与促凝血药一、概述（一）生理性止血过程①血管收缩；②血小板粘附与聚集；③内、外源性凝血系统的启动（二）凝血与抗凝血系统1、组成：凝血系统：全部凝血因子抗凝系统：抗凝血酶、纤溶系统2、关系：相辅相成，对立统一。Fig.第四页，共64页。

抗、促凝血药2二、常用抗凝血药分类：影响凝血因子药；促纤维蛋白溶解药；抗血小板药（一）影响凝血因子药：主要通过降低血中凝血因子的数量而发挥抗凝血作用，只防止血栓形成与扩大，不溶解血栓。肝素【来源】从猪的肠黏膜及猪和牛的肺中提取。【化学性质】为具强酸性（含负电荷）的黏多糖硫酸酯，平均分子量为12kDa。第五页，共64页。

抗、促凝血药3【体内过程】Absorption：口服不吸收，只宜静注。Distribution：主要分布于血管内。Elimination：主要经肝单核-巨噬细胞系统的肝素酶分解后经肾排泄。尿中有部分原形药。t1/2随用量增加而延长。【药理作用】1、抗凝血：结合并激活AT-Ⅲ→抑制或灭活Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa并抑制血小板的黏附与聚集。Fig.第六页，共64页。

抗、促凝血药4特点：强；快；体内、外抗凝。2、降血脂（无临床应用价值）：促血管内皮释放脂蛋白酯酶→促进血中乳糜微粒和LDL水解。【临床应用】1、体内抗凝：防治各种血栓栓塞性疾病、DIC早期。2、体外抗凝：心导管检查、体外循环、血液透析等。第七页，共64页。

抗、促凝血药5【不良反应】1、出血：注意观察病人，控制剂量，监测凝血时间及部分凝血酶时间，必要时用魚精蛋白解救（1mg魚精蛋白可中和100u肝素）。2、短暂性血小板减少：促进PF4释放并与之结合→血小板免疫性损伤。停药可恢复。3、其他：①偶致过敏（皮疹、发热、哮喘、结膜炎等）；②久用可致骨质疏松和自发性骨折；③可致早产及死胎，孕妇忌用。【禁忌症】过敏、有出血倾向、严重高血压、孕产妇等禁。第八页，共64页。

抗、促凝血药6低分子量肝素(LMWH)【来源与性质】来源：肝素经酶或化学降解而得性质：同肝素，但分子量6.5kDa。【主要特点】1、能选择性抑制Ⅹa，少致出血（抗凝血与致出血作用相分离）。2、作用较持久：静注可维持12h，皮下注射可维持24h。3、较少致血小板减少Fig.第九页，共64页。

抗、促凝血药7【常用制剂】依诺肝素、替地肝素、弗希肝素、洛吉肝素等。香豆素类【体内过程】Absorption：口服吸收华法令（快而完全）醋硝香豆素双香豆素（慢而不规则）。Distribution：血浆蛋白结合率高（99%）Elimination：华法令与双香豆素主经肝代谢后随尿排泄；醋硝香豆素主以原形经肾排泄。第十页，共64页。

抗、促凝血药8【药理作用】抑制过氧化物还原酶→抑制Vit.K环氧化物转变成氢醌型Vit.K→抑制肝合成有活性的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ。特点：①口服有效；②作用慢而持久；③仅体内抗凝【临床应用】防治血栓栓塞性病，急者可与肝素同时用，待本类药显效后，撤掉肝素。【不良反应】1、出血：需控制凝血酶原时间为18~24s，必要时静注大量Vit.K或输鲜血（内含有活性的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ）。Fig.第十一页，共64页。

抗、促凝血药92、华法令可透过胎盘，影响胎儿骨骼及血液蛋白的?-羧化作用，影响胎儿骨骼发育，孕妇禁用。3、罕见“华法令诱导的皮肤坏死”：多发生于用药后3~7天。【药物相互作用】1、使其作用增强的因素：①血浆蛋白强结合型药（阿司匹林、保泰松等）；②维生素K缺乏；③肝病；④抗血小板药（阿司匹林等）；⑤肝药酶抑制剂（丙米嗪、甲硝唑、西咪替丁等）。第十二页，共64页。

抗、促凝血药102、使其作用减弱的因素：药酶诱导剂（苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等）。【常用药物】双香豆素（dicoumarol）；华法令（warfarin,苄丙酮香豆素）；醋硝香豆素（acenocoumarol，新抗凝）枸橼酸钠(So