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药物化学精题解析(2)第一页，共87页。

第十三章镇痛药一、作用于阿片受体的镇痛药(一)吗啡(二)半合成衍生物：可待因、纳洛酮(三)合成镇痛药：盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼、盐酸美沙酮、盐酸纳洛酮、酒石酸布托啡诺、右丙氧芬第二页，共87页。

多选题43、关于盐酸吗啡，叙述正确的是（）A.吗啡是两性化合物B.吗啡在光照下被空气氧化C.天然吗啡为左旋体D.吗啡结构中含有甲氧基E.天然吗啡为右旋体答案：ABC第三页，共87页。

解析：结构特点：1）部分氢化菲环的母核2）由五个稠杂环组成的刚性分子3）具有5个手性碳原子,有旋光性4）天然存在的吗啡为左旋体性质：1）两性化合物：3位酚羟基，弱酸性；17位的叔胺，碱性2）不稳定（3-OH），易氧化变质，碱性、铁离子、日光催化易氧化；酸性条件稳定（pH3-5）加入抗氧剂3）酸性脱水并分子重排第四页，共87页。

多选题44、镇痛药依来源不同分为（）A.吗啡生物碱B.半合成镇痛药C.合成镇痛药D.吗啡喃类E.苯吗喃类答案：ABC第五页，共87页。

解析：1）吗啡生物碱：盐酸吗啡，是最早使用的镇痛药2）半合成镇痛药：可待因：3位酚羟基成甲醚，具镇咳作用。纳洛酮：17-位氮原子上的甲基被烯丙基取代，为阿片受体专一性拮抗剂，用于阿片类药物中毒的解毒剂和戒毒剂。3）合成镇痛药：①吗啡喃类：酒石酸布托啡诺②苯吗喃类：喷他佐辛③哌啶类：哌替啶，枸橼酸芬太尼④氨基酮类：盐酸美沙酮，右丙氧芬⑤其他类：盐酸布桂嗪，苯噻啶，盐酸曲马多第六页，共87页。

45、1）吗啡喃类合成镇痛药（）2）苯吗喃类合成镇痛药（）3）哌啶类合成镇痛药（）4）氨基酮类合成镇痛药（）A.吗啡B.酒石酸布托啡诺C.喷他佐辛D.盐酸哌替啶E.盐酸美沙酮答案：BCDE第七页，共87页。

吗啡的结构去掉E环2.苯吗喃类吗啡喃进一步除去C环1.吗啡喃类吗啡结构仅保留A环和D环的类似物3.苯基哌啶类4.氨基酮类无吗啡类药物通常有的哌啶环，是开链的高度柔性分子第八页，共87页。

单选题46、该结构为（）A.枸橼酸芬太尼B.盐酸美沙酮C.右氧丙芬D.喷他佐辛E.盐酸哌替啶答案：B第九页，共87页。

单选题47、关于盐酸哌替啶，叙述不正确的是（）A.白色结晶性粉末，味微苦B.易吸潮，遇光易变质C.易溶于乙醇或水，溶于氯仿，几乎不溶于乙醚D.本品结构中含有酯键，极易水解E.其水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油状的哌替啶，放置后渐凝为黄色或淡黄色固体答案：D第十页，共87页。

解析：性状：白色结晶性粉末，味微苦。易吸潮，遇光易变质，故应密闭保存。溶解性：易溶于水或乙醇，溶解于氯仿，几乎不溶于乙醚水溶液。鉴别：水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油滴状的哌替啶，放置后渐凝为黄色或淡黄色的固体酯键：由于苯基空间位阻的影响，水解的倾向性较小命名：1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐第十一页，共87页。

多选题48、镇痛药的构效关系（）A.有一个碱性中心，在生理pH条件下大部分电离为阳离子，可与受体表面的阴离子受点(a)结合B.具有苯环，与受体的平坦区(b)通过范德华力结合C.活性中心和芳环与受体结合时，烃基部分凸出于平面的前方，正好与受体的凹槽（c）相适应D.有一个酸性中心E.为一个三点结合的阿片受体结合模型答案：ABCE第十二页，共87页。

解析：构效关系（1）分子结构中具有一个平坦的芳香结构部分，通过范德华引力与受体的平坦区相互作用。（2）分子中应具有一个碱性中心。在生理pH条件下，大部分电离为阳离子，并能够与受体表面的阴离子部位结合。（3）碱性中心与芳环几乎处在同一平面上，烃基部分凸出于平面的前方，以便嵌入受体中的疏水腔产生疏水性结合。第十三页，共87页。

第三篇传出神经系统药物第十四页，共87页。

第一节胆碱受体激动剂一、生物碱类胆碱受体激动剂：硝酸毛果芸香碱二、胆碱酯类胆碱受体激动剂：氯贝胆碱第二节乙酰胆碱酯酶抑制剂一、可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂：溴新斯的明二、乙酰胆碱酯酶复活剂：碘解磷定第十四章影响胆碱能神经系统药物第十五页，共87页。

第三节M胆碱受体拮抗剂一、莨菪生物碱类硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱二、合成的M胆碱受体拮抗剂溴丙胺太林第四节N胆碱受体拮抗剂一、去极化型肌肉松弛药：氯化琥珀胆碱二、非去极化型肌肉松弛药：苯磺酸阿曲库铵第十六页，共87页。

多选题49、1）氢溴酸山莨菪碱的结构为（）2）氢溴酸东莨菪碱的结构为（）3）硫酸阿托品的结构为（）答案：CBAABC第十七页，共87页。

多选题50、莨菪类药物结构与中枢作用的关系是()???A、6，7