原创力文档- 1、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。。
- 2、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击 这里二次下载。
- 3、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
- 4、该文档为VIP文档，如果想要下载，成为VIP会员后，下载免费。
- 5、成为VIP后，下载本文档将扣除1次下载权益。下载后，不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
- 6、成为VIP后，您将拥有八大权益，权益包括：VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
- 7、VIP文档为合作方或网友上传，每下载1次， 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等，对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
浙江大学学报（医学版）2025年1月
JOURNALOFZHEJIANGUNIVERSITY（MEDICALSCIENCES）January2025
：
OpenAccessDOI10.3724/zdxbyxb-2024-0586
·综述·
瞬时受体电位M2型通道抑制剂的开发现状
11211
陈世尧，骆燕萍，余沛霖，岳晓敏，杨巍
1.浙江大学医学院基础医学院生物物理学系，浙江杭州310058
2.浙江大学医学院公共卫生学院毒理学系，浙江杭州310058
摘要开发高效且特异的瞬时受体电位M2型（TRPM2）通道抑制剂，不仅有
［］
助于深化对相关疾病病理机制的理解，还能为临床治疗提供新的有效靶点和候选
药物。根据研发方法不同，TRPM2通道抑制剂的开发主要分为四类，分别有以下
特点：同源离子通道调节剂的再利用及结构改造能够发现多种抑制效果较强的
TRPM2通道抑制剂；基于通道开放机制开发所得的TRPM2通道抑制剂通常表现
出良好的选择特异性；高通量筛选开发所得的抑制剂往往具备新颖的化学结构，
丰富了TRPM2通道抑制剂的设计思路；开发源于天然抗氧化剂的抑制剂则具备
较高安全性。近年来，计算机辅助药物设计的应用大大加速了TRPM2通道抑制
剂的设计和开发，已经研发了ZA18、A1和D9等多种优选化合物，后续有望发现更
多高效且选择特异性强的TRPM2通道抑制剂骨架。本文综述了TRPM2通道抑制
剂的开发现状，以期为TRPM2通道抑制剂的进一步转化应用提供参考。
关键词瞬时受体电位M2型；抑制剂；氧化应激；结构改造；高通量筛选；天然
［］
抗氧化剂；计算机辅助药物设计；综述
［中图分类号］R735［文献标志码］A
Advancesinthedevelopmentoftransientreceptorpotential
melastatin2channelinhibitors
11211
CHENShiyao,LUOYanping,YUPeilin,YUEXiaomin,YANGWei（1.Department
ofBiophysics,SchoolofBasicMedicalSciences,ZhejiangUniversitySchoolofMedicine,
Hangzhou310058,China;2.DepartmentofToxicology,SchoolofPublicHealth,Zhejiang
UniversitySchoolofMedicine,Hangzhou310058,China）
Correspondingauthors:YUEXiaomin,E-mail:yuexiaomin@,ORCID:0000-0002-
5607-9358;YANGWei,E-mail:yangwei@,ORCID:0000-0003-3065-1843
收稿日期（Received）：2024-10-21
文档评论（0）