第六章芳酸类非甾体抗炎药物的分析.ppt

第1页，共26页，星期日，2025年，2月5日炎症：机体对感染的一种防御机制。

表现：红肿，疼痛等。抗炎药的分类：?具甾体结构的糖皮质激素类(代表药：可的松)?NSAIDs第2页，共26页，星期日，2025年，2月5日NSAIDs：多数具有芳酸基本结构，即芳基取代羧酸结构分类：（芳基的取代位置及芳基上的取代基）水杨酸类（邻羟基苯甲酸）邻氨基苯甲酸邻氨基苯乙酸芳基丙酸吲哚乙酸苯骈噻嗪甲酸第3页，共26页，星期日，2025年，2月5日

说明：对乙酰氨基酚、尼美舒利不属于本类药物第4页，共26页，星期日，2025年，2月5日第一节典型药物的结构与性质一、典型药物及结构特点水杨酸类二氟尼柳第5页，共26页，星期日，2025年，2月5日邻氨基苯甲酸类甲酚那酸第6页，共26页，星期日，2025年，2月5日邻氨基苯乙酸类双氯芬酸钠第7页，共26页，星期日，2025年，2月5日芳基丙酸类布洛芬酮洛芬萘普生第8页，共26页，星期日，2025年，2月5日吲哚乙酸类

吲哚美辛第9页，共26页，星期日，2025年，2月5日苯骈噻嗪甲酸类吡罗昔康第10页，共26页，星期日，2025年，2月5日其他非甾体抗炎药对乙酰氨基酚第11页，共26页，星期日，2025年，2月5日结构特点可呈游离状态水杨酸、阿司匹林?具有羧基可呈盐或呈酯双氯芬酸钠可呈酰胺结构吡罗昔康?具有苯环有不同的结构特征?有硫、氯、氟等元素，也可作为鉴别的依据第12页，共26页，星期日，2025年，2月5日（一）酸性具游离羧基显酸性，酸性受苯环、羧基和取代基的相互影响◆—CH3、—NH2等斥电子取代基存在使酸性减弱◆—X、—NO2、—OH等吸电子取代基存在使酸性增强◆邻位取代酸性间位、对位取代酸性。例：水杨酸邻位游离羟基与羧基形成分子内氢健，酸性大为增强二、主要理化性质第13页，共26页，星期日，2025年，2月5日（二）水解性具有酯键：阿司匹林、双水杨酯具有酰胺键:对乙酰氨基酚◆利用其水解得到酸和醇的性质可进行鉴别◆利用酯水解定量消耗氢氧化钠的性质，可用水解后剩余滴定法测定含量◆芳酸类药物还应检查因水解而引入的特殊杂质第14页，共26页，星期日，2025年，2月5日（三）具有紫外和红外吸收（四）基团或元素特性第15页，共26页，星期日，2025年，2月5日第二节鉴别试验一、与三氯化铁反应具酚羟基或水解后能产生酚羟基的药物特点：（1）反应适宜的pH值为4~6（2）反应极为灵敏（3）各反应的方法第16页，共26页，星期日，2025年，2月5日1、水杨酸反应

药物试验方法结果水杨酸水溶液紫堇色阿司匹林加热水解后反应紫堇色双水杨酯氢氧化钠试液中煮沸紫色二氟尼柳溶于乙醇深紫色第17页，共26页，星期日，2025年，2月5日2、酚羟基反应对乙酰氨基酚水溶液蓝紫色吡罗昔康三氯甲烷溶液玫瑰红色美洛昔康三氯甲烷溶液淡紫红色第18页，共26页，星期日，2025年，2月5日二、缩合反应酮洛芬具有二苯甲酮结构，酸性条件下与二硝基苯肼缩合生成橙色偶氮化合物第19页，共26页，星期日，2025年，2月5日